2026 年美国临床肿瘤学会（ASCO）将于当地时间 5 月 29 日至 6 月 2 日在美国芝加哥隆重召开，目前常规摘要正文已经公布（扫描上述二维码即可下载摘要合集）。在本次大会上，恒瑞将公布 HRS-8080 首次人体 I 期试验的结果。

HRS-8080 是恒瑞医药自主研发的一种新型、高效、选择性的口服雌激素受体（ER）降解剂，可强效且高选择性地降解 ER，抑制 ER 活性及下游信号，进而抑制肿瘤细胞增殖，拟用于 ER 阳性及 ER 突变的乳腺癌的治疗。

本次公布结果的是一项多中心、开放标签、单臂 I 期研究，纳入了既往接受过至少 1 线内分泌治疗和 ≤ 2 线化疗的局部晚期/转移性 ER+/HER2- 乳腺癌患者；ESR1 突变状态通过 ctDNA 进行中心评估。

在 A 部分（i3+3 设计）中，患者接受 HRS-8080 每日一次 (QD) 给药（剂量分别为 50、150、300、600 或 900 mg）或每日两次 (BID) 给药（300 mg）；在 B 部分中，选择 300 mg BID/600 mg QD 进行扩展研究。安全性是主要研究终点。

40 例 ESR1 突变患者接受了治疗，其中 32 例接受了扩展剂量治疗。总体而言，在扩展剂量为 300 mg BID/600 mg QD 时，确认的 ORR 为 34.4%（11/32；95% CI 18.6–53.2），DCR 为 75.0%（24/32；95% CI 56.6–88.5）。中位缓解持续时间为 11.1 个月（95% CI 6.5–未达到），超过一半的缓解仍在持续。截至数据截止日期，21 例（65.6%）患者出现疾病进展或死亡；中位无进展生存期为 7.2 个月（95% CI 3.6–11.1）。

安全性方面，有 40 例患者中有 8 例（20.0%）发生≥3 级治疗相关不良事件（TRAE）；最常见的不良事件是淋巴细胞计数降低和中性粒细胞计数降低。1 例（2.5%）患者因 TRAE 而减少了剂量。未发生治疗相关死亡。

值得一提的是，2025 年 6 月，恒瑞已经针对该药启动了一项多中心、开放标签、随机对照的 III 期研究，旨在比较 HRS-8080 与医生选择的治疗方法对局部晚期和转移性乳腺癌患者（在既往内分泌治疗后病情出现进展）的疗效，目前正在进行中。