Verastem Oncology公布其主打疗法VS-7375在进行中1/2a期试验VS-7375-101的初步数据。分析显示，VS-7375在多种实体瘤（包括晚期胰腺导管腺癌）中展现出初步的抗肿瘤活性与良好耐受性。在已完成至少一次影像学评估的5例可评估患者中，有4例出现肿瘤缩小且仍持续接受治疗。安全性方面，已完成每日一次400 mg和600 mg两个单药剂量水平的安全性评估，未观察到剂量限制性毒性（DLT），未观察到高于1级的恶心、呕吐或腹泻等不良反应。该试验正在评估每日一次900 mg的单药剂量水平，同时已启动VS-7375与西妥昔单抗的联合用药首个剂量递增队列入组。

VS-7375是一款潜在“best-in-class”的口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，能够同时作用于KRAS G12D蛋白的活性态（ON）和非活性态（OFF，与GDP结合）。该分子通过非共价形式结合KRAS G12D蛋白，阻断其与下游效应蛋白结合，高效抑制肿瘤细胞增殖。