近日,卫材(Eisai)宣布莱博雷生片的上市申请已获得中国国家药监局(NMPA)批准。莱博雷生片(lemborexant)是一款双重食欲素受体拮抗剂,此前已经在中国香港地区获批上市,用于治疗成人失眠,特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。
根据卫材新闻稿介绍,莱博雷生通过竞争性结合两种食欲素受体亚型(OX1R和OX2R)精准调节食欲素系统,通过抑制食欲素的促觉醒作用,诱导睡眠。莱博雷生可缩短入睡时间、减少夜间觉醒时间、延长总睡眠时间,并且,不同于传统的GABA-A促眠药抑制REM期,其可同时延长非快速眼动期(NREM)和快速眼动睡眠(REM),有助于正向调节睡眠结构,使其更接近生理性睡眠。 临床试验显示,患者服用莱博雷生后,其记忆和认知功能影响小,患者醒来后对开展工作及其他日间活动,尤其是驾驶影响小。莱博雷生不会导致身体依赖,大部分患者长期(12个月)使用后停药,不会出现戒断症状,也不会出现失眠反弹,上市后至今没有发现具有成瘾性。
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