Tasurgratinib是一种口服新型酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR1、FGFR2和FGFR3表现出选择性抑制活性。根据协议条款,赛生药业将负责tasurgratinib在中国的产品开发和商业化。赛生药业将向卫材支付预付款,根据开发进展、监管批准支付里程碑款项,并在产品上市后根据销售额支付销售里程碑款项以及一定比例的特许权使用费。
FGFR的遗传变异(如基因融合)被认为与癌细胞的增殖、存活和迁移以及肿瘤血管生成和耐药性密切相关。由于已在胆道癌以及其他多种癌症中观察到了FGFR的遗传变异,FGFR作为癌症治疗的潜在靶点正日益受到关注。
Tasurgratinib此前已于2024年9月在日本获批,用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除的化疗后进展的胆道癌患者。该项获批基于多项研究数据,包括卫材在日本和中国开展的一项多中心、开放性、单臂2期临床试验的结果。该研究共纳入了63例携带FGFR2基因融合或重排的不可切除的晚期或转移性胆管癌患者,这些患者既往接受过基于吉西他滨的联合化疗。经独立影像学评估,接受tasurgratinib治疗的患者的客观缓解率(ORR)为30.2%,研究达到了其主要终点。
目前,卫材还正在日本开展一项针对雌激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者的tasurgratinib的1期临床试验。
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