国内部分，上周共有 57 款创新药（含改良新）研发进度推进到了新阶段，其中 4 款获批上市，2 款申报上市，13 款获批临床，15 款申报临床。本周国内首次启动临床的 14 款创新药（含改良新）
1、正大天晴：「依奉阿克」获批上市，针对 ALK 阳性 NSCLC6 月 17 日，据 NMPA 官网显示，正大天晴 1 类创新药依奉阿克胶囊（商品名：安洛晴）获批上市，适用于未经过 ALK 抑制剂治疗的 ALK 阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者的治疗。依奉阿克（TQ-B3139）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对 ALK 和 MET 受体酪氨酸激酶均具有明显的抑制作用。在 ESMO ASIA 2022，公布了 TQ-B3139 对比克唑替尼一线治疗 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌多中心、随机对照的 Ⅲ 期临床研究（NCT04009317）的关键临床结果。截至 2021 年 10 月 14 日，经 IRC 评估，TQ-B3139 的 mPFS 明显长于克唑替尼（NE vs 11.89 个月，HR = 0.46（P＜0.0001）)；经 TQ-B3139 治疗的患者 ORR 达到 81.68%。在所有关键亚组分析中，TQ-B3139 均体现出了优势。结果表明，在两组受试者中，总体 TRAE 发生率基本相当，安全性评估中未显示新的安全性信号。据 Insight 数据库，TQ-B3139 进展最快的 III 期临床在 2019 年就已经启动，旨在比较该药与克唑替尼治疗 ALK 阳性晚期 NSCLC 的疗效和安全性；而 II 期临床则针对克唑替尼耐药后的 ALK 阳性晚期 NSCLC，以及 MET 基因异常 NSCLC。
值得一提的是，4 月，正大天晴的 ROS1/ALK/c-Met 抑制剂 TQ-B3101 刚刚获批上市，成为首个获批用于 ROS1 阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的国产靶向药。
TQ-B3101 和 TQ-B3139 靶点相似，其开发路线又有差异化。前者核心发力方向在 ROS1 阳性实体瘤，后者则偏重于对 ALK 阳性患者群体的治疗。两款创新药的首次临床申报均始于 2015 年，随后双线推进，于近期先后获批上市。
6 月 19 日，迪哲医药宣布，其在研高选择性 JAK1 抑制剂戈利昔替尼正式获批上市，用于治疗复发难治性外周 T 细胞淋巴瘤（PTCL）。PTCL 是令全球制药界都头疼的治疗难题，以往药物疗效都不尽如人意。过去十年，该领域都没有创新药上市。戈利昔替尼从源头开创了通过靶向 JAK/STAT 通路治疗 PTCL 的全新作用机制，以独特的分子结构实现了 JAK1 的高选择性，成为「全球首个且唯一」针对 PTCL 的 JAK1 抑制剂。此前，PTCL 患者一线治疗主要依赖 CHOP 为基础的四联化疗，治疗效果不佳，非常容易复发。不仅如此，复发难治性 PTCL 生存预后很差，3 年生存率为 23%，ORR 也一直没有超过 30%。
发表在《柳叶刀•肿瘤学》（IF：54.4）上的全球关键性注册临床研究「JACKPOT8 B 部分」（JACKPOT8 PartB）数据表明，戈利昔替尼单药治疗复发难治性 PTCL 的 ORR 为 44.3%，CR 为 23.9%，DoR 长达 20.7 个月，均是既往靶向治疗方案的近两倍。值得一提的是，2024 年医保目录调整工作如今已经启动。作为获得优先审评的创新品种，两款产品很有希望通过今年的医保谈判纳入医保目录，后续在医保政策的推动下，实现销量及金额显著增长。这也是迪哲医药副总经理、首席商务官吴清漪明确表示的下一阶段目标。在国际化布局道路上，2022 年 2 月，戈利昔替尼就已经获得了 FDA 授予快速通道资格，用于治疗复发难治性 PTCL 患者。目前，戈利昔替尼正在中国、美国、韩国和澳大利亚等国家开展关键性临床试验，有望全面在中、美、欧等全球核心市场快速布局。3、圣和药业：三代 EGFR-TKI「瑞厄替尼」获批上市6 月 17 日，NMPA 官网公示，南京圣和药业股份有限公司自主研发的化学 1 类创新药品种「甲磺酸瑞厄替尼片」（商品名：圣瑞沙，受理号：CXHS2101058）获批上市，用于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。甲磺酸瑞厄替尼片用于治疗 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 在一项多中心、开放的 II 期关键性临床研究（SHC013-II-01）中，共入组 227 例既往经第一/二代 EGFR TKI 治疗进展并伴有 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。经独立影像评审委员会（IRC）评估，该研究客观缓解率（ORR）为 60.8%，疾病控制率（DCR）为 92.5%，中位无进展生存期（PFS）为 12.2 个月，中位缓解持续时间（DoR）为 13.9 个月，表现出良好的治疗效果。目前，甲磺酸瑞厄替尼片针对 EGFR 敏感突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者一线治疗的一项随机、双盲、阳性药物为对照的多中心 III 期临床试验（SHC013-III-01）已达到主要研究终点并向国家药审中心递交了上市许可申请。该研究中 IRC 评估的甲磺酸瑞厄替尼片组的中位 PFS 为 19.3 个月，吉非替尼组为 9.8 个月，使用甲磺酸瑞厄替尼片治疗的中位 PFS 相比于吉非替尼标准治疗提升了 9.5 个月。在上述两项研究中获得的临床安全性数据分析显示，瑞厄替尼在临床试验期间出现的大多数不良事件为轻度或中度，如皮疹、血液学毒性等常见的不良反应发生率较低。QT 间期延长（6.3%）、心肌收缩力改变（0.2%）、眼部疾病（2.1%）等重要不良反应发生率均较低，无间质性肺病发生。此外，瑞厄替尼用于术后辅助治疗 II-IIIB 期 EGFR 突变的 NSCLC 患者的研究（SHC013-III-02）也正在进行中，预计本适应症研究完成并获批上市后，有望降低早期 NSCLC 患者术后复发的风险，使更多的患者获益。1、阿斯利康：「奥希替尼」第 5 项适应症国内报上市
