日前,Mablink Bioscience宣布,已与礼来(Eli Lilly and Company)达成协议,礼来将收购Mablink,获得其独有的PSARlink技术平台。PSARlink是一种使用聚肌氨酸(polysarcosine)的创新亲水性连接子,可以改良抗体偶联药物(ADC)的治疗指数,有望释放其全部治疗潜力。
ADC是近年来发展迅速的治疗模式之一。它们通常由靶向靶点蛋白的抗体,细胞毒性载荷和将抗体和载荷连接在一起的连接子组成。ADC的主要目标是降低毒性载荷的全身暴露,提高疗法的治疗指数。目前ADC的治疗窗口面对的主要挑战之一是细胞毒性载荷的疏水性。当具有疏水性的药物与抗体结合时会降低抗体的药理学特征。
PSARlink技术平台通过将聚肌氨酸链添加到连接子中,“掩盖”细胞毒性药物的疏水性,使用这一技术生成的ADC,可以在维持药物抗体比(DAR)为8的情况下,让ADC的药代动力学特征与天然抗体相似。
▲PSARlink技术平台示意图(图片来源:Mablink Bioscience官网)
这一技术平台同时生成稳定性优化的连接子,防止载荷的提前释放,并且允许更高的旁观者作用发生,增强对靶点癌细胞周围细胞的细胞毒性。
礼来公司近年来在ADC领域频繁布局,去年该公司与ImmunoGen达成高达17亿美元的研发合作。今年6月,礼来收购了致力于开发ADC的Emergence Therapeutics公司。
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