头孢地尔由日本盐野义制药株式会社（Shionogi）公司开发，其冻干粉针注射剂（注射用头孢地尔）分别于2019年11月14日和2020年4月23日在美国获FDA（商品名为Fetroja）和欧盟获EMA（商品名为Fetcroja）批准上市。目前原研正在国内开展Ⅲ期临床试验研究中。

头孢地尔是FDA批准首款用于治疗18岁或18岁以上成人由易感革兰氏阴性微生物引起的复杂性尿路感染（cUTI）和医院获得性细菌性肺炎（HABP）及呼吸机相关细菌性肺炎（VABP）的抗生素。

该药活性成分硫酸对甲苯磺酸头孢地尔的化学结构，包括3分子头孢地尔、4分子对甲苯磺酸和1分子硫酸的水合物（见下图）。

头孢地尔是一种铁载体头孢菌素类抗生素，具有独特的穿透革兰氏阴性菌（包括多药耐药菌）细胞膜的作用机制，且其具有克服碳青霉烯类抗药性三种主要机制（孔蛋白通道改变、β-内酰胺酶失活、外排泵过量产生）的独特能力。

具有高抗革兰氏阴性菌活性的已知抗菌药中的一种为具有分子内邻苯二酚基团的头孢类抗生素，其作用为邻苯二酚基团与Fe3+形成螯合物，从而通过细胞膜上的Fe3+转运系统（tonB依赖型转运送系统）有效结合到细菌体内。头孢地尔具有邻苯二酚型取代基团（2-氯-3,4-二羟基苯甲酰胺基）。

目前，盐野义制药株式会社通过国际申请对头孢地尔进行了包括化合物、化合物盐型、制剂等进行专利保护，且都已进入中国并获得授权，下面就3件专利的主要权利要求保护范围进行简单介绍。

ZL200980143827.5（名称为：具有邻苯二酚基团的头孢菌素）

该件专利于2009年10月27日通过国际申请，并于2014年8月27日在我国获得授权。

其中权利要求1-7通过马库什权利要求保护了通式化合物，并在权利要求15公开了头孢地尔（碱基部分）结构或其药学上可接受的盐或水合物，不过该件专利未公开具体盐型。

ZL20158047079.6（名称为：头孢菌素衍生物的盐、其结晶固体及其制造方法）

该件专利于2015年9月3日通过国际申请，并于2020年11月10日在我国获得授权。ZL20158047079.6对硫酸对甲苯磺酸头孢地尔水合物进行了全面专利保护。

ZL20158047737.1（名称为：含有具有儿茶酚基的头孢菌素类的制剂头孢地尔）

该件专利于2015年9月3日通过国际申请，并于2020年7月24日在我国获得授权。ZL20158047737.1对硫酸对注射用头孢地尔进行了多层次专利保护。

因此，原研对注射用头孢地尔品种进行了化合物、化合物盐型、制剂全面专利申请，保护期将到2035年。