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全球首款!礼来非共价BTK抑制剂获FDA加速批准上市
发布时间: 2023-01-29     来源: 医药魔方

1月27日,礼来宣布,美国FDA加速批准Jaypirca(pirtobrutinib, 100mg和50mg片剂)上市,用于既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者,包括布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。Jaypirca是FDA批准的首个也是唯一一款非共价(可逆)BTK抑制剂。

目前临床上已有多款BTK小分子抑制剂成功应用于MCL的治疗,现有上市BTK抑制剂主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用,然而共价结合易产生耐药突变,成为临床治疗中的一大问题。C481S突变是第一代不可逆BTK抑制剂已知的耐药机制。

Jaypirca是一种口服有效和可逆的高选择性BTK抑制剂,既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。可以在先前使用共价BTK抑制剂(伊布替尼, 阿卡替尼或泽布替尼)治疗的MCL患者中重建BTK抑制,并延长靶向BTK途径的益处。

FDA此项批准是基于一项代号为BRUIN的开放标签,单臂,国际,I/II期研究的缓解率数据。120例接受Jaypirca(200mg,每日1次)治疗MCL患者的客观缓解率(ORR)为50%,完全缓解率(CR)为13%。

在全部BRUIN研究人群(583例恶性血液病患者)中评估了每日服用Jaypirca(200mg)作为单一药物的安全性。在汇总的安全性分析人群中,Jaypirca治疗最常见(≥20%)的不良反应(ARs)包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。

今时,Pirtobrutinib在礼来手中大放异彩;彼时,也曾经历多次辗转。Pirtobrutinib原名RXC005,最早由Redx Pharma研发,2017年公司濒临破产,无奈以4000万美元的价格出售RXC005的全部权益。Loxo Oncology则是那个眼光独到的买主,RXC005随之更名为LOXO-305。2019年初,礼来80亿美元现金收购了Loxo Oncology,囊获Pirtobrutinib在内的一系列肿瘤新药。2022年,礼来与信达生物深化合作,后者收获Pirtobrutinib未来在中国大陆商业化权利的优先谈判权,可见实力者从不乏拥趸。

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