来源：

耶鲁大学

概要：

科学家已经开发出一种新的化学过程，可能导致一类新型抗生素的产生。这个发现是在越来越多种类的细菌对现有抗生素产生抗药性并增加了致死感染发生的时候。研究人员表示，制造新型抗生素的能力将对医疗和公共卫生事业产生重大影响。

耶鲁大学的科学家已经开发出一种新的化学过程，可能会创造新一类的抗生素。

这个发现是在越来越多种类的细菌对现有抗生素产生抗性而且致死感染发生率增加的时候。研究人员表示，创造新抗生素的能力将对医疗和公共卫生事业产生重大影响。

耶鲁大学化学教授，耶鲁大学癌症研究中心成员Seth Herzon说：“这是将我们的才能集中到合成化学上致力于立即帮助患者治疗的一种方式。 Herzon是6月1日发表在《科学》杂志上的一项新研究的主要研究者。

耶鲁大学博士后科学家Stephen Murphy 和耶鲁大学研究生Mingshuo Zeng是这项研究的共同作者。两人都是Herzon实验室的成员。

新技术使得可以在实验室中从简单的商业化学品中生产出与天然产物pleuromutilin相关的分子。 Pleuromutilin由真菌产生，并在20世纪50年代初期被发现具有很好的抗菌特性。从那时起，学术界和医药界的科学家已经通过一种被称为半合成的方法，制造了数千种去甲蝶呤衍生物，这涉及化学修饰pleuromutilin本身。然而，这些衍生物的大部分仅在分子中的单个位置变化。而一个将使更多的抗生素成为可能的实际的全面合成，仍然令人难以捉摸。

Herzon首先试图在2008年找到一个解决方案。Herzon说：”我在耶鲁工作了几年，但并没有取得很大的成功。“制药行业历来是抗生素发展的动力，但抗生素在投资回报方面基本上处于榜单的最下方，因此大多数制药公司已经离开了这一领域。”

Herzon补充说，这导致了对抗耐药性的新药物的缺乏。他表示：“随着抗菌危机的不断恶化，我们决定重新拾起这一方案，并构想出完全不同的方法。”

Herzon和他的同事们发现他们可以制备一种具有相同连接性但具有不同排列原子的化合物，并且在最终合成步骤中将其重新排列成pleuromutilin。这一发现使得该组织能够跨越曾经的障碍，并实现了pleuromutilin的全面合成。此外，这些异构体比pleuromutilin本身具有更好的抗菌性能，为改良化合物的制备打开了大门。

“制造pleuromutilin是好的，但是我们更感兴趣的是我们可以通过合成获得的非天然化合物，”Herzon解释说，“我们正在继续改进合成，但就我们所能做的修改来说现在已经过达极限了。我们将立即开始测试化合物。如果一切进展顺利，我们最终希望将我们的化合物转移到临床试验，以治疗耐药性感染。”