11月5日，Rigel Pharmaceuticals发布2026年第三季度业绩。公司当季总营收8090万美元，产品净销售额7229万美元，同比增长13%。

其中韦德格司群（vepdegestrant，商品名：Veppanu，全球首个获批上市的PROTAC药物）于8月13日在美国上市，第三季度实现净销售额660万美元，公司披露的销售时间约为六周，约占当季产品净销售额的9%。

公开资料显示，Veppanu目前定价为每月2.94万美元（约人民币19万元），年费用约35.28万美元（约人民币229万元）。以每月2.94万美元的标价粗略折算，660万美元约合225个30天疗程。

Veppanu是一款靶向雌激素受体的蛋白降解靶向嵌合体（ERα PROTAC）。分子一端结合雌激素受体，另一端招募E3连接酶，使受体被泛素化后交由蛋白酶体降解，从而降低乳腺癌细胞内的ER蛋白水平，这一作用方式区别于以结合方式抑制受体的选择性雌激素受体下调剂（SERD）。

2026年5月1日，Veppanu获FDA批准上市，较原定6月5日的审批目标日期提前约一个月，用于治疗既往接受至少一线内分泌治疗后进展的ER阳性/HER2阴性、ESR1突变晚期或转移性乳腺癌成人患者，同日批准Guardant360 CDx作为伴随诊断。推荐用药剂量为200mg，每日一次，随餐口服。这是全球首个也是目前唯一一个获批上市的PROTAC药物。

Veppanu的权益几经变更。分子最初由Arvinas发现，代号ARV-471，辉瑞于2018年1月与Arvinas就PROTAC平台达成研发合作，2021年7月双方将其升级为全球共同开发与商业化。2026年5月11日，Arvinas与辉瑞就Veppanu同Rigel签署全球独家许可协议，6月11日生效。

公司披露的临床前数据显示，在两种野生型ER阳性乳腺癌细胞系中，VEPPANU的最大降解率为79%至86%，对照的两款已上市口服SERD为8%至68%；在ESR1突变细胞系中，VEPPANU为79%至85%，elacestrant为9%至62%。

III期VERITAC-2研究纳入624例既往接受过内分泌治疗与CDK4/6抑制剂的患者。在ESR1突变患者（n=270）中，Veppanu组的中位无进展生存期为5.0个月，氟维司群组为2.1个月（HR=0.57，p=0.0001），客观缓解率为19%对4%，临床获益率为42%对20%。在意向治疗人群中，两组中位无进展生存期为3.8个月对3.6个月（HR=0.83，p=0.07），未达统计学显著。研究分析时总生存数据尚不成熟，ESR1突变人群的死亡事件比例为16%。

安全性方面，因不良反应永久停药的患者比例为2.9%，因不良反应减量的比例为1.9%，剂量中断比例为14%。最常见（发生率≥10%）的不良反应包括白细胞减少、AST升高、肌肉骨骼疼痛、疲劳、血红蛋白降低、中性粒细胞减少、ALT升高、碱性磷酸酶升高、恶心、血钾降低、胆红素升高、食欲减退、心电图QT间期延长、血小板减少和便秘。