礼来（Eli Lilly and Company）宣布，在研三重受体激动剂retatrutide治疗2型糖尿病的3期TRANSCEND-T2D-2研究取得积极顶线结果。研究达到主要终点及全部关键次要终点。在80周治疗后，retatrutide组患者的糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降低，平均体重降幅最高达到20.9%。

TRANSCEND-T2D-2是一项随机、开放标签、活性对照的3期临床研究，共纳入1298例接受二甲双胍治疗、伴或不伴钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂后血糖控制仍不充分的2型糖尿病成人患者。受试者按照2：2：1的比例，随机接受每周一次retatrutide（9 mg或12 mg），或司美格鲁肽注射剂Ozempic（2 mg）治疗。主要终点为第80周时，retatrutide（12 mg）在降低HbA1c方面相对于活性对照组的非劣效性。

结果显示，第80周时，retatrutide 9 mg和12 mg组HbA1c水平均下降了2.2个百分点，对照组下降1.8个百分点。研究达到预设的非劣效性标准，12 mg剂量组在优效性分析中也达到统计学显著性（p<0.001）。

在体重变化方面，retatrutide 9 mg和12 mg组的平均体重分别降低19.5%和20.9%，对照组为9.4%，两种剂量的减重结果均达到统计学显著性（p<0.001）。此外，retatrutide还在非高密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯及收缩压等心血管风险指标方面显示出积极结果。上述疗效数据采用预设的疗效估计目标进行分析。

Retatrutide是一款每周注射一次的在研多肽药物，可同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体和胰高血糖素受体。通过同时调节血糖代谢、食欲及能量代谢相关信号，该药旨在改善血糖控制并降低体重。

安全性方面，retatrutide最常见的不良事件为胃肠道相关反应，包括腹泻、恶心、便秘和呕吐，大多数为轻度至中度。9 mg组和12 mg组因不良事件停药的患者比例分别为4.8%和7.9%，对照组为2.7%。