10 月 8 日消息，第一三共/阿斯利康「德达博妥单抗」在国内获批一项新适应症，用于治疗不适合接受 PD-1/PD-L1 抑制剂治疗的不可切除或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成人患者。这是该药在国内获批的第 2 项适应症。

德达博妥单抗（Dato-DXd）是一款靶向 TROP2 的抗体偶联药物（ADC），基于第一三共专有的 DXd ADC 技术平台设计，由人源化抗 TROP2 IgG1 单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与多个拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (一种依喜替康衍生物，DXd) 连接组成。

该药也是第一三共与阿斯利康合作开发的第 2 款 ADC 药物，交易潜在总额达到 60 亿美元之高。阿斯利康拥有该产品除日本市场外的全球开发和商业化权益。

在海外，德达博妥单抗最初于 2024 年 12 月在日本实现全球首批，而后于 2025 年 1 月、4 月陆续在美国和欧盟获批上市（商品名：Datroway®），适用于治疗既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体 2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH-）乳腺癌成人患者。

目前，该药在海外已获批三大适应症，除 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌以外，还包括 EGFR 突变 NSCLC（既往使用过 EGFR-TKI 和铂类化疗），以及三阴乳腺癌，即本次国内获批的适应症。

德达博妥单抗在国内于 2025 年 8 月首次获批，2026 年 4 月正式商业上市。与海外申报顺序不同，国内申报的第 2 项适应症未选择 NSCLC，而先从 TNBC 切入，优先深化在乳腺癌领域的纵深布局。

本次获批是基于 TROPION-Breast02 III 期临床试验的积极结果。此前，基于此项研究，德达博妥单抗已在欧美获批用于 TNBC。

TROPION-Breast02 是一项全球性、多中心、随机、开放标签的 III 期临床试验（CTR20221621/NCT05374512），旨在评估德达博妥单抗与研究者选择的化疗方案在既往未接受过治疗的局部复发、不可切除或转移性三阴性乳腺癌患者中的疗效和安全性，这些患者不适合接受免疫治疗。

研究结果显示：
与研究者选择的化疗方案相比，德达博妥单抗治疗组患者的中位总生存期（OS）为 23.7 个月，而化疗组患者的中位 OS 为 18.7 个月，延长了 5.0 个月；

根据盲态独立中心审阅（BICR）评估，德达博妥单抗治疗组的中位无进展生存期（PFS）为 10.8 个月，化疗组为 5.6 个月，德达博妥单抗相比化疗将疾病进展或死亡风险降低了 43%（HR=0.57；95% CI：0.47–0.69；p<0.0001）；

与化疗相比，德达博妥单抗还拥有更显著的疗效应答，客观缓解率（ORR）达 63%，而化疗组为 29%；

德达博妥单抗组患者的中位缓解持续时间（DoR）超过一年（12.3 个月），而化疗组为 7.1 个月。

结语

TROP2 是继 HER2 之后又一个备受吹捧的 ADC 靶点。当前在全球范围内，共有 3 款 TROP2 ADC 获批上市，即吉利德的戈沙妥珠单抗、科伦博泰/默沙东的芦康沙妥珠单抗、第一三共/阿斯利康的德达博妥单抗，均已在国内获批。其中，戈沙妥珠单抗是全球首款获批的 TROP2 ADC， 2025 年销售额为 13.97 亿美元。

从适应症布局来看，三者不约而同布局了 HR+/HER2- 乳腺癌、三阴乳腺癌领域。戈沙妥珠单抗暂未获批 NSCLC 适应症，此前曾获批一项尿路上皮癌适应症，不过该适应症已撤市。此外，子宫内膜癌、卵巢上皮癌、宫颈癌、胃癌、结直肠癌等癌种都是这些领先药物所涉及到的适应症领域。

除了这三款已获批上市药物，已进入 III 期临床阶段的 TROP2 ADC 项目共有 4 款。值得一提的是，康宁杰瑞的 JSKN-016 作为首个针对该靶点的双抗 ADC（靶向 HER3/TROP2），也已进入 III 期临床，向先行者们发起挑战。