Beeline Medicines今日宣布，口服Toll样受体7和8（TLR7/8）小分子抑制剂afimetoran治疗系统性红斑狼疮（SLE）的2期研究取得积极顶线结果。研究达到主要终点：第48周时，afimetoran三个剂量组的系统性红斑狼疮应答指数-4（SRI-4）应答率均高于安慰剂组，三个剂量组的p值均小于0.001。多项次要终点的结果也与主要终点保持一致。

该研究是一项随机、双盲、剂量探索、安慰剂对照2期研究，共纳入248例尽管接受背景治疗仍患有活动性中重度SLE的成人患者。受试者按照1：1：1：1随机接受三个不同剂量的每日一次afimetoran或安慰剂治疗48周，同时继续接受方案允许的标准治疗，包括按照研究要求逐步减量的糖皮质激素。主要终点为第48周SRI-4应答，次要终点包括低疾病活动状态、皮肤和关节症状、糖皮质激素减量、医生总体评估以及生活质量等指标。

安全性方面，afimetoran总体耐受性良好，其安全性和耐受性特征与此前1期临床研究中的观察结果总体一致，未发现新的安全性信号。详细研究结果预计将在未来的医学会议上公布。基于此次结果，Beeline计划推进afimetoran用于SLE和皮肤型红斑狼疮（CLE）的关键性临床开发。

Afimetoran是一款在研选择性口服小分子TLR7/8抑制剂，对TLR7和TLR8具有相近的抑制活性。这两个靶点均参与红斑狼疮相关免疫异常，人类遗传学证据直接支持TLR7参与驱动红斑狼疮的发生发展，TLR8则参与促炎细胞因子产生和免疫反应。Afimetoran最初由百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）研究人员发现，并于2025年7月授权给Beeline Medicines。该药此前已获得美国FDA治疗SLE的快速通道资格。