6 月 26 日，CDE 官网显示，LIB Therapeutics 和云顶新耀联合申报的莱达西贝普注射液上市申请获得受理，在饮食控制和运动的基础上，用于降低成人高胆固醇血症（包括杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH））患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。

截图来源：CDE 官网

莱达西贝普由美国私人公司 LIB Therapeutics 研发，是一款新型小分子蛋白结合的第三代 PCSK9 抑制剂，用于降低成人高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH))患者的 LDL-C 水平。该药为更贴近患者需求、更加便捷的每月一针、单次小体积皮下注射制剂，居家旅行皆可方便储存或携带。

2025 年 12 月，莱达西贝普的生物制品上市许可申请已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，在饮食控制和运动的基础上，用于降低成人高胆固醇血症（包括 HeFH）患者的低密度脂蛋白胆固醇水平。

同月，云顶新耀宣布就该药与海森生物（已获得 LIB Therapeutics 授权）达成授权许可协议。根据授权许可协议，云顶新耀医药科技获得在大中华区开展莱达西贝普的后续临床开发、注册和商业化的独家许可，并可在大中华区以免特许使用权费方式使用海森生物相关商标。

云顶新耀医药科技将支付 2900 万美元（相当于约人民币 2.05 亿元）的初始付款，及最高不超过 3000 万美元（相当于约人民币2.12亿元）的潜在开发及监管里程碑款项与最高不超过 2.8 亿美元（相当于约人民币 19.77亿元）的潜在销售里程碑款项；以及按净销售额的潜在特许使用权费。

此次在国内的上市申请是基于莱达西贝普在全球范围内开展的多项大型临床试验以及在中国进行的关键注册性 III 期临床试验的结果。

总计超过 2900 例患者的多项全球大型三期临床试验结果显示，莱达西贝普可使心血管疾病 (CVD) 患者或极高/高风险族群的 LDL-C 持续降低 ≥60%，并使 LDL-C 升幅更严重的杂合家族性高胆固醇血症(FH)患者降低 59%。

此外，另一项头对头临床试验（莱达西贝普 vs 英克司兰）LIBerate-VI 研究已取得优效结果 (P=0.0319)。

中国 III 期临床试验结果显示，莱达西贝普 300 mg 每月一次皮下注射显著降低了患者 LDL-C 水平，与安慰剂相比第 12 周降幅达 65.9%，第 10 和第 12 周平均降幅为 67.0%。同时，超过 95% 的患者成功达到了中国血脂管理指南推荐的 LDL-C 目标。

结语

Insight 数据库显示，目前国内已批准 7 款 PCSK9 靶向药，包括依洛尤单抗、阿利西尤单抗、英克司兰钠、托莱西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗、瑞卡西单抗。其中英克司兰钠与其他 6 款不同，它是一款小干扰 RNA（siRNA）药物，其给药更加便捷，在前两次给药后，可以实现半年给药一次。

除此之外，信立泰的泰卡西单抗和云顶新耀的莱达西贝普均已经申报上市。

整体来看，国内 PCSK9 抑制剂市场竞争激烈，而且该领域还有很多后继者，其中 laroprovstat（阿斯利康）、Enlicitide（默沙东）、SYH2053（石药集团）、RBD7022（瑞博生物/齐鲁）都已处于临床 III 期。