5 月 21 日，NMPA 官网显示，扬子江药业的 1 类新药「法赞雷生」在国内获批上市，治疗失眠。这是国内获批的首个国产双重食欲素受体拮抗剂。

截图来源：NMPA 官网

法赞雷生（Fazamorexant，研发代号：YZJ-1139） 是食欲素 1 型和 2 型双重受体（OX1R and OX2R）的高效拮抗剂，通过抑制食欲素受体从而改善睡眠，包括加快睡眠速度和延长睡眠时间。同时，法赞雷生拥有吸收快速和半衰期适中的优势，可达到快速起效和次日残留效应低的效果。

Insight 数据库显示，该药于 2025 年 1 月首次申报上市，今日获批后成为国内第 3 款双重食欲素受体拮抗剂。

本次获批是基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照 III 期临床试验的积极结果（登记号：NCT05525637/CTR20212685）。该研究旨在评估法赞雷生的有效性与安全性。

其结果已经在 2025 世界睡眠大会（World Sleep 2025）暨亚洲睡眠医学会年会（ASSM 2025）面向全球首次发布。结果显示，法赞雷生作为食欲素双受体拮抗剂药，在成人失眠患者中表现出快速起效和良好的安全性。具体而言：

与安慰剂相比，在第 14 天，法赞雷生 20 mg 组（FAZ20）和 40 mg 组（FAZ40）均显著改善了睡眠效率（SE）（FAZ20 组，+4.8% [3.3 - 6.3]；FAZ40 组，+5.0% [3.5 - 6.5]）和主观睡眠效率（sSE）（FAZ20 组，+3.3% [1.9 - 4.8]；FAZ40 组，+3.1% [1.7 - 4.5]）（所有 P < 0.0001）。

在所有多导睡眠图（PSG）指标上，FAZ20 和 FAZ40 的表现均显著优于安慰剂，包括在第 2 天和第 14 天的持续睡眠潜伏期（LPS）和总睡眠时间（TST）（P < 0.005），以及在第 7 天和第 14 天的主观睡眠起始潜伏期（sTSO）和总睡眠时间（sTST）（P < 0.001）。在 14 天内，客观和主观结果一致。

值得注意的是，在第 180 天改善效果仍持续存在，sTSO 分别缩短了 52.9 分钟（FAZ20 组）和 40.7 分钟（FAZ40 组），sTST 分别增加了 109.7 分钟和 87.5 分钟（均与基线相比；P < 0.0001）。

安全性方面，法赞雷生耐受性良好，因不良事件导致的停药率较低（0.6%）。停药后未观察到反跳性失眠或戒断症状。
关键研究结果

结语
国内失眠人群庞大，中国睡眠数据报告统计，2025 年，中国有超过 5 亿人存在睡眠困扰。然而，传统药物存在耐药性、药物依赖性、反弹性失眠等问题，亟待新兴疗法的出现。
食欲素（Orexin）是一种由下丘脑自然产生的、主要在中枢神经系统起作用的神经肽，在调节摄食、能量代谢平衡、睡醒周期、血压等方面有广泛作用。通过阻断唤醒食欲素 A 和食欲素 B 与其受体结合，食欲素受体拮抗剂可抑制失眠患者中过度活跃的觉醒通路，进而发挥助眠作用。

与传统药物相比，该类药物能够在不改变睡眠结构的前提下，帮助患者入睡和保持睡眠，而且没有成瘾性，可以长期使用，消费场景使用潜力大。

据 Insight 数据库统计，全球范围内此前已有 4 款双重食欲素受体拮抗剂获批上市，其中卫材药业的莱博雷生、爱可泰隆/先声药业的达利雷生已经在国内获批，法赞雷生此次获批后成为国内的第三款。此外，默沙东的苏沃雷生和大正制药的 Vornorexant 仅在海外获批，暂未启动国内申报。