4月19日,核舟医药宣布,公司有两项自研的临床前研究成果已成功入选2026年美国癌症研究协会(AACR)年会的壁报展示。公司本次展示的数据聚焦于靶向 SSTR2的[²¹²Pb]Pb-AG1002以及FAP的[²¹²Pb]Pb-AG1206。
[²¹²Pb]Pb-AG1002是一款靶向SSTR2的新一代α同位素放射性分子,其配体基于非激动剂开发。临床前研究显示,该分子在保持对SSTR2高亲和力的基础上,实现了显著优化的肿瘤与肾脏摄取比(T/K ratio)。在多种临床前动物模型研究中,该分子具有显著的肿瘤生长抑制作用和生存获益,且安全性特征极佳。
[²¹²Pb]Pb-AG1206是一款新的靶向纤维母细胞活化蛋白(FAP)的α同位素放射性配体疗法,基于大环肽结构,具有皮摩尔(pM)级的高亲和力。在临床前研究中,该分子表现出快速的肿瘤富集和良好的肾脏清除特性,从而实现优化的肿瘤与肾脏摄取比(T/K ratio)。该分子在多种临床前动物模型中展现出较好的抗肿瘤活性和良好的安全性。此外,研究者发起的临床试验(IIT)结果与临床前观察一致,该分子在患者的肿瘤部位呈现高摄取,而在正常组织背景信号低,有极好的靶向特异性。
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