康哲药业近日宣布,其自主研发创新药INHBE小核酸药物CMS-D008获得超重或肥胖适应症药物临床试验批准。
CMS-D008是一款皮下注射的siRNA药物,靶向抑制肝脏的抑制素亚基βE(INHBE)基因表达,下调INHBE编码蛋白激活素E(Activin E)水平,从而降低脂肪代谢通路Activin E-ALK7的活化,有效减少脂质堆积。该产品未来可开发治疗超重/肥胖,腹型肥胖以及相关代谢性疾病。
公开资料显示,现有的GLP-1RA类药物显示了很好的减重效果。而INHBE不同于GLP-1类药物的作用机制,INHBE功能丧失的人群拥有良好的体脂分布和有利的代谢特征,靶向抑制INHBE可以从基因水平减少内脏脂肪,改善代谢状态,更有利于长期体重管理。
临床前研究提示,CMS-D008高效持续抑制INHBE表达,肥胖动物模型中,在不影响肌肉的情况下,获得明显的减重减脂效果,且安全性良好;显示减脂不减肌,长期高质量减重的良好前景。
康哲药业新闻稿表示,CMS-D008将与临床开发阶段的自研创新药GLP-1R/GCGR双重激动剂CMS-D005形成协同,实现高效的减重获益与长期的成果维持,为患者提供更全面、创新的治疗方案。CMS-D008通过抑制INHBE基因表达,减脂不减肌;而CMS-D005作为GLP-1R/GCGR双重激动剂,可在减重同时,强效降低肝脏脂肪,二者协同实现高效的减重获益与长期的成果维持。
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