3 月 3 日，NMPA 官网显示，轩竹生物 CDK4/6 抑制剂「吡洛西利」新适应症获批上市，与芳香化酶抑制剂联用作为 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者的一线内分泌初始治疗，以及针对经他莫昔芬或托瑞米芬辅助治疗后进展患者的后续治疗方案。

截图来源：NMPA 官网

吡洛西利是四环医药旗下轩竹生物自主研发的一款口服小分子 CDK4/6 抑制剂，基于创新的技术设计，吡洛西利具有较好的对于 CDK4 以及 CDK6 的酶学抑制活性，对于 CDK4 具有更高的选择性，同时对 CDK2 具有较好的抑制效果。

2025 年 5 月，该药首次获得 NMPA 批准上市，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者：

与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者；
单药用于既往转移性阶段接受过两种及以上内分泌治疗和一种化疗后出现疾病进展的患者。

在 2025 年 ESMO 大会上，轩竹生物公布了吡洛西利在 HR+/HER2- 晚期乳腺癌一线治疗 III 期 BRIGHT-3 研究（NCT05257395）的预设期中分析结果。数据显示：

截至 2025 年 1 月 10 日，中位随访 20.7 个月时，吡洛西利组由研究者和独立评审委员会评估的 mPFS 均尚未达到，对照组分别为 18.43 个月和 19.55 个月。

疾病进展风险显著降低：与安慰剂联合内分泌治疗相比，吡洛西利方案可降低 47% 的疾病进展或死亡风险。

客观缓解率大幅提升：在意向治疗人群中，吡洛西利组的 ORR 达 63.5%，显著优于对照组的 42.5%。

亚组全面获益：在所有预设亚组中均显示出一致 PFS 获益，尤其在预后较差的肝转移患者中，疾病风险大幅降低 64%，显示出其在难治人群中的突出潜力。

安全性分析显示，吡洛西利联合方案常见不良事件（如腹泻、中性粒细胞减少等）多为 1-2 级，可通过支持治疗或剂量调整有效管理，整体安全性可控。其口服给药的便利性，也有助于提升患者依从性与生活质量，更契合晚期乳腺癌的慢病化管理理念。

乳腺癌已成为 TOP2 癌种，而 CDK4/6 抑制剂作为内分泌耐药 HR+/HER2- 人群中的重要治疗方案，也备受追捧，孕育出多款重磅炸弹。国内 CDK4/6 抑制剂早已战成红海，截至目前已有 9 款获批上市，包括恒瑞达尔西利、礼来阿贝西利、大冢制药瑞波西利、辉瑞哌柏西利、复星医药的伏维西利等。