Relay Therapeutics今日宣布，美国FDA已授予其在研PI3Kα突变体选择性抑制剂zovegalisib（RLY-2608）突破性疗法认定（BTD）。该认定适用于zovegalisib联合氟维司群（fulvestrant），用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在接受CDK4/6抑制剂治疗后出现复发或疾病进展。

此次突破性疗法认定的授予主要基于ReDiscover临床1/2期试验截至目前的临床数据支持。该研究旨在评估zovegalisib联合氟维司群，以及联合氟维司群和CDK抑制剂方案的安全性、耐受性、药代动力学、药效学及初步抗肿瘤活性。申请中纳入了覆盖所有PIK3CA突变类型（包括激酶区和非激酶区）的数据，涉及两种暴露水平相当的剂量方案：600 mg每日两次空腹给药（N=52）和400 mg每日两次随餐给药（N=57），其中后者为正在进行的3期试验ReDiscover-2所采用的剂量。