2 月 2 日，CDE 官网显示，亚盛医药的 1 类新药 APG-3288 片在国内首次获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗复发/难治性血液系统恶性肿瘤。APG-3288 是亚盛医药基于蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术平台自主研发的首个新型高效和高选择性 BTK 降解剂。

来源：CDE 官网

BTK 是 B 细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在 B 细胞的活化、增殖和存活中发挥核心作用。BTK 异常激活被认为与多种 B 细胞恶性肿瘤的发生和进展密切相关。在 B 细胞恶性肿瘤的治疗中，尽管 BTK 抑制剂已显著改善患者预后，但随着治疗时间延长，由 BTK 突变或信号通路重塑导致的耐药问题逐渐显现，临床上仍存在对全新作用机制药物的迫切需求。

作为一款 BTK 降解剂，APG-3288 可通过促进三元复合物 BTK-PROTAC-Cereblon E3 泛素连接酶的形成随之经蛋白酶体降解 BTK。与传统 BTK 抑制剂不同，APG-3288 旨在通过降解而非抑制的方式发挥作用，可诱导野生型与多种对现有 BTK 抑制耐药的突变型 BTK 发生快速、强效、高选择性和持续性的降解，在源头阻断 BCR–BTK 信号通路，从而克服 BTK 抑制剂耐药，为 BTK 靶向治疗提供差异化的全新解决方案。

临床前研究结果显示，与其它在研 BTK 降解剂相比，APG-3288 具更强的 BTK 降解能力、更高的选择性及更优越的 PK 特征，呈现潜力。

2026 年 1 月，APG-3288 已在美国的 IND 申请已获得 FDA 批准。在美国获批的是一项全球多中心、开放性的 I 期临床研究，旨在评估 APG-3288 治疗复发/难治性血液系统恶性肿瘤患者的安全性、耐受性、PK 特征及初步疗效。

亚盛医药共同创始人、董事长、CEO 杨大俊博士曾在接受丁香园 Insight采访时介绍到，APG-3288 是亚盛在 BTK 靶向治疗领域的重要布局，它不仅体现亚盛在血液肿瘤领域的持续深耕，同时也为进一步挖掘该药物与亚盛已有小分子靶向药之间的联合治疗潜力奠定了基础。