Insight 数据库显示，2025 年以来（截至 12/23），辉瑞有 8 款 1 类新药首次在国内获批临床，数量创历年新高（见下图）。这些在研新药包括 6 款化药和 2 款生物药，拟开发适应症涵盖慢性心力衰竭、特应性皮炎、肺动脉高压、实体瘤，其中不乏潜在 FIC 新分子实体。本文将对这些新药基本信息做介绍，仅供参阅。

PF-07328948：全球首个 BDK 抑制剂

12 月 16 日，辉瑞 PF-07328948 片获得临床试验默示许可，拟开发用于成人慢性心力衰竭的治疗。PF-07328948 是一种支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK) 抑制剂，也是全球首个且目前唯一进入临床阶段的 BDK 抑制剂。

BDK 是支链氨基酸 (BCAA) 代谢的负调节因子，抑制 BDK 被认为是治疗心血管代谢疾病的一种潜在策略。在海外，PF-07328948 正在开展针对心力衰竭的 Ⅱ 期临床。Ⅰ 期临床研究显示，PF-07328948 耐受性良好，药代动力学特征符合每日一次给药的要求。

PF-07868489：全球首个 BMP9 抗体

今年 1 月，辉瑞在研 BMP9 抗体 PF-07868489 在国内获批临床，拟开发用于治疗肺动脉高压。

骨形态发生蛋白 9 (BMP9) 属于转化生长因子 β 家族，它在调节内皮细胞功能和维持血管稳态中发挥关键作用。作为血管内皮的静止和保护因子，BMP9 在肺部炎症反应和肺血管损伤中发挥保护作用。不过研究发现，BMP9 与肺部疾病存在密切关系，它在肺动脉高压、肺纤维化、肺癌急性肺损伤等肺部相关疾病的发生发展中扮演着重要角色。因此，BMP9 成为治疗肺部相关疾病的潜力靶点。

Insight 数据库显示，PF-07868489 是全球首款且目前唯一进入临床阶段（仅统计活跃状态）的 BMP9 管线。目前，辉瑞 正在开展一项国际多中心（含中国）、开放性扩展 II 期研究，以在成人肺动脉高压研究参与者中评价 PF-07868489 给药的安全性和疗效。

PF-07934040、PF-07985045：Pan-KRAS 抑制剂

今年，辉瑞有两款 Pan-KRAS 抑制剂在国内获批临床，分别是：1）PF-07934040 片（2 月获批临床）、 PF-07985045 片（6 月获批临床），适应症均为用于治疗携带 KRAS 突变的晚期实体瘤。

这两款药物现都在开展 Ⅰ期临床：PF-07934040 正在开展一项Ⅰ期开放性研究，以评估其作为单药或与其它靶向药物联合治疗 KRAS 基因突变的晚期实体瘤的安全性、耐受性以及初步抗肿瘤活性；PF-07985045 正在 KRAS 突变晚期实体瘤患者中开展 Ⅰ 期研究。

KRAS 突变存在于约 30% 的癌症患者中。KRAS 突变种类多，约有 20 多种，其中主要的 7 种突变占据了所有 KRAS 突变的 90% 以上。因此，开发能广泛抑制 KRAS 突变核心谱系的 Pan-KRAS 抑制剂已是当下药物研发的热点之一。

Insight 数据库显示，目前全球范围内有 17 款 Pan-KRAS 抑制剂（仅统计活跃状态） 已进入临床阶段，尚无产品获批上市。

PF-08046054：PD-L1 ADC

3 月 10 日，辉瑞 PF-08046054 (注射用冻干粉针) 在国内获批临床，拟用于治疗转移性或不可切除的晚期实体瘤。今年 8 月，该药又在国内获批第 2 项临床申请，拟开发用于治疗既往接受过含铂化疗、接受或未接受过 PD-1 或 PD-L1 治疗的局部晚期不可切除或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者肿瘤 PD-L1 表达≥1%。

PF-08046054（SGN-PDL1V）是辉瑞收购 Seagen 获得的一款靶向 PD-L1 的 ADC 。目前，辉瑞正在开展一项国际多中心（含中国）Ⅲ 期临床，以在既往接受过治疗的 PD-L1 阳性 NSCLC 成人受试者中评估 PF-08046054 相比多西他赛的疗效和安全性。

Insight 数据库显示，全球目前共有 2 款靶向 PD-L1 的 ADC 进入临床阶段。除了辉瑞的 PF-08046054，另外一款为复宏汉霖/宜联生物的 HLX43，目前正在开展 Ⅱ 期临床。

PF-07799544：MEK1/2 抑制剂

11 月 20 日，辉瑞 PF-07799544 获批临床，拟开发用于治疗携带 BRAF V600 突变的实体瘤患者（黑色素瘤和结直肠癌除外）。

PF-07799544 是一种可穿透血脑屏障的可逆性 MEK1 和 MEK2 抑制剂。在临床前模型中，该药可选择性地结合并影响 MEK1/2 激酶，从而减缓 MAPK 通路驱动的细胞系中的信号转导和增殖。体外实验表明，PF-07799544 对携带 BRAF、KRAS 或 NRAS 激活突变的特定细胞系具有与 ERK 磷酸化和细胞增殖相关的活性。

在海外，辉瑞正在开展一项Ⅰ期临床，以评估 PF-07799544 作为单药以及与其它研究药物联合用药治疗实体瘤患者的安全性和疗效。

PF-07799933：BRAF 抑制剂

11 月 20 日，辉瑞 PF-07799933 片获批临床，拟开发用于治疗携带 BRAF V600 突变的实体瘤患者（黑色素瘤和结直肠癌除外）。

PF-07799933（Claturafenib）是一种选择性 ATP 竞争性小分子 BRAF 激酶抑制剂，能够抑制表达 BRAF V600 突变型（I 类）和非 V600 改变型（II 类和 III 类）激酶的肿瘤细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路。临床前研究显示，PF-07799933 无论是单独使用，还是与临床相关的靶向治疗药物联合使用，均显示出抗肿瘤活性，并且在脑部药物暴露量方面也表现出抗肿瘤活性。

BRAF 抑制剂+MEK 抑制剂已成为治疗 BRAF 突变肿瘤的常见联合治疗方案。PF-07799933 本次在国内是和 MEK1/2 抑制剂 PF-07799544 同时获批临床，适应症也一样，应该也是要开展联合用药研究。

PF-08049820：化学 1 类新药

9 月 20 日，辉瑞 PF-08049820 水合物片获批临床，拟开发用于治疗中度至重度特应性皮炎 (AD) 和相关 2 型炎症性疾病患者。目前该药正在中国健康成人群体中开展Ⅰ期研究。不过辉瑞尚未披露该药的具体靶点。