12月17日，和黄医药宣布启动全球首款PI3K/PIKK- HER2抗体靶向偶联药物HMPL-A251启动HER2表达实体瘤全球1/2期临床。

该研究（NCT07228247CTR20254667）为一项HMPL-A251在晚期或转移性HER2表达实体瘤的安全性、耐受性、PK、免疫原性和初步有效性的1/2a期临床研究。

研究在中国和美国的11家医疗机构（中国以中山大学肿瘤防治中心PI王树森为牵头组长单位，另有5家医院参加）招募103/147（中国/全球）接受HMPL-A251治疗。

研究主要终点为MTD、DLT，ORR等。

据公开信息，MPL-A251是和黄医药新一代ATTC平台旗下首个进入临床开发阶段的候选药物，由该高选择性、强效的PI3K/PIKK抑制剂作为有效载荷和人源化抗HER2 IgG1抗体通过可裂解的连接子偶联而成，旨在通过向目标的肿瘤组织直接靶向递送来尝试解决现有的治疗挑战，从而在最大化治疗获益的同时尽可能降低全身性的药物暴露。

在临床前研究中，HMPL‑A251的有效载荷展现出高选择性、强效和广泛的抗肿瘤活性。HMPL-A251亦表现出优于裸抗体和有效载荷联合给药的优异的抗肿瘤疗效和耐受性。