辉瑞（Pfizer）今日公布其在人表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌（MBC）患者中开展的3期HER2CLIMB-05研究的积极结果。该研究评估患者在接受化疗诱导治疗后，接受小分子Tukysa（tucatinib）或安慰剂，与标准一线维持治疗方案（trastuzumab联合pertuzumab）联用时的疗效与安全性。主要终点分析显示，在研究者评估下，Tukysa联合方案可将患者的疾病进展或死亡风险降低35.9%（HR=0.641，95% CI：0.514-0.799，p<0.0001）。此外，Tukysa联合trastuzumab和pertuzumab作为一线维持治疗的安全性可控。

Tucatinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。它已经获得FDA批准，与trastuzumab和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者；以及与trastuzumab联用，治疗RAS野生型、HER2阳性无法切除或转移性结直肠癌患者。