强生（Johnson & Johnson）与Protagonist Therapeutics今日宣布，已向美国FDA提交新药申请（NDA），寻求批准其在研、每日一次口服多肽疗法icotrokinra（JNJ-2113）上市，用于治疗12岁及以上中度至重度斑块状银屑病（PsO）成人与儿科患者。值得一提的是，它曾在今年4月被知名产业媒体猎药人（Drug Hunter）评为2024年度十大明星分子之一。

此次申请包括四项关键的3期临床研究数据，这些研究均为ICONIC临床开发项目的一部分，包括ICONIC-LEAD、ICONIC-TOTAL以及ICONIC-ADVANCE 1和ICONIC-ADVANCE 2。Icotrokinra在上述3期研究中成功达成所有主要终点与共同主要终点，在12岁及以上中度至重度斑块状银屑病成人与儿科患者中，显示出显著的皮肤症状清除效果和良好的安全性。

而今年4月公布的ICONIC-LEAD关键3期研究顶线积极结果显示，每日一次icotrokinra显著改善了中度至重度斑块状银屑病患者的皮肤状况，并具有良好的安全性。第16周时，65%的icotrokinra组患者达到研究者总体评估（IGA）评分为0/1（皮肤症状清除或几乎清除），50%的患者达到银屑病面积与严重程度指数（PASI）改善至少90%（PASI 90），而安慰剂组在这两个指标的数值分别仅为8%和4%。到第24周，患者缓解率进一步提高，74%的患者达到IGA评分为0/1，46%达到IGA 0分；65%的患者达到PASI 90，40%达到PASI 100。

此外，ICONIC-ADVANCE 1和2研究结果显示，icotrokinra在中度至重度斑块状银屑病中达成共同主要终点，且疗效优于现有获批疗法。在所有研究中，整合的安全性数据显示，icotrokinra组（49.1%）与安慰剂组（51.9%）的不良事件发生率相似，目前尚未发现新的安全性信号。

Icotrokinra是一款潜在“first-in-class”的靶向口服多肽，能够选择性阻断IL-23受体（IL-23R）。IL-23在中度至重度斑块状PsO的致病性T细胞活化中起着关键作用，是PsO和其他皮肤病、风湿病和IL-23介导肠胃病中炎症反应的基础。Icotrokinra能够以个位数的皮摩尔亲和力与IL-23R结合，并对人类T细胞中的IL-23信号转导产生强效的选择性抑制作用。