日前，罗氏（Roche）与旗下基因泰克（Genentech）公布其口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂fenebrutinib在复发型多发性硬化（RMS）患者中96周的最新研究数据。分析显示，患者在使用该药治疗近两年后的复发率低，脑部无活动性病灶，且功能障碍无进展。Fenebrutinib用于复发型和原发进展型多发性硬化的3期研究预计将在年底公布结果。

共有99位患者进入开放标签延长期（OLE）试验，至第96周时仍有93位患者继续参与试验。分析显示，在OLE期间，接受长达96周fenebrutinib治疗患者的年化复发率（ARR）为0.06，且在此期间未见残疾进展（基于扩展残疾状态评分量表EDSS评估）。

此外，磁共振成像（MRI）结果显示，fenebrutinib可抑制脑内疾病活动。至96周时，未检测到活动性炎症标志物新发T1钆增强（T1-Gd+）病灶。在OLE阶段中，从安慰剂转为fenebrutinib治疗的患者，其新发或增大的T2病灶年化发生率从双盲期12周末的6.72下降至96周时的0.34，表明慢性病灶负担明显减轻。

Fenebrutinib是一种口服、可逆且非共价的BTK抑制剂，能够阻断BTK的功能。BTK是一种调控B细胞发育和活化的酶，同时也参与调控免疫系统中髓样细胞，如巨噬细胞和小胶质细胞的激活。临床前数据显示，fenebrutinib具有高效力和高选择性。Fenebrutinib显示出对BTK的选择性是对其他激酶的130倍，其高选择性和可逆性的特性可能降低分子的脱靶效应，从而有助于药品的长期安全性。