Monte Rosa Therapeutics公司今日在第四季度季报中公布了多款在研分子胶降解剂的最新临床试验结果。其中,靶向降解GSPT1的分子胶降解剂MRT-2359,在治疗对雄激素受体(AR)靶向疗法耐药的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者时表现出抗癌活性。这些患者的肿瘤广泛表达c-MYC。在接受MRT-2359和enzalutamide联合治疗的三名CRPC患者中,一名患者获得确认部分缓解(肿瘤缩小57%),另外两名患者疾病稳定。所有三名患者携带的基因突变与对AR拮抗剂的耐药性相关。在两名患者中观察到前列腺特异性抗原(PSA)水平下降,其中获得确认部分缓解的患者PSA水平降低90%。该公司将继续扩展MRT-2359在CRPC患者群体中的研究。
此外,其靶向VAV1的分子胶降解剂MRT-6160,在健康志愿者中进行的1期临床试验中表现出良好的安全性和耐受性,并且可将外周血T细胞中的VAV1水平降低超过90%。体外实验显示,MRT-6160可显著抑制T细胞和B细胞的激活,降低多种炎性细胞因子的分泌,包括IL-2、IFN-γ和IL-17A。该公司将与诺华(Novartis)公司合作,继续推动MRT-6160的2期临床开发,用于治疗多种免疫系统介导的疾病。
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