截图来源:CDE官网
在人的心血管系统、皮肤、平滑肌及胃部的靶细胞中至少有着4种亚型的组胺受体(H1受体、H2受体、H3受体和H4受体)。其中组胺H1受体主要分布于血管内皮、气道平滑肌等多种细胞,与过敏反应的关系非常密切。靶向组胺H1受体的抗组胺药可将被组胺激活的受体下调至未激活的状态,下调过敏性炎症,减少促炎症细胞因子和细胞黏附分子的表达,并减弱嗜酸性粒细胞等的趋化作用,进而发挥生物学效应。
根据赛诺菲此前新闻稿介绍,非索非那定是二代新型抗组胺药,具有起效快、24小时长效,且不引起嗜睡,脑部受体占有率低等特点。其对H1受体的亲和力较高,表明其较好的心脏安全性。
2021年,赛诺菲研发的盐酸非索非那定片剂剂型获NMPA批准上市,用于过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的治疗。目前,赛诺菲已经针对该产品开发了胶囊、片剂、复方制剂等多种剂型。2006年,该产品的儿童口服混悬液在美国获批上市。公开资料显示,口服混悬液相比于片剂剂型,有可能帮吞咽困难的人提供更方便的治疗选择。
本次这款非索非那定口服混悬液在中国申报上市,意味着该产品有望在将来惠及更广泛的患者群体。
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