1月15日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的宗格替尼片上市申请已经获得受理。该产品近期已经被CDE正式纳入优先审评，适应症为治疗携带HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

公开资料显示，宗格替尼（zongertinib，BI 1810631）是一种口服选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。中国生物制药于2024年4月通过合作与勃林格殷格翰共同在中国大陆地区研发和商业化多款肿瘤药物管线，包括这款宗格替尼。

截图来源：CDE官网

HER2突变存在于2%~4%的NSCLC肿瘤中，约50%发生在酪氨酸激酶结构域（TKD）中。公开资料显示，HER2突变阳性NSCLC患者的一线标准治疗为铂类化疗±免疫治疗，患者缺少相应的靶向疗法。

宗格替尼是一种选择性HER2特异性抑制剂，能与野生型和突变型HER2受体（包括20号外显子突变）的酪氨酸激酶结构域共价结合，同时不影响野生型表皮生长因子受体（EGFR）。HER2 TKI选择性的提高可能会带来更好的耐受性和疗效。目前，美国FDA已授予该产品快速通道资格，用于治疗HER2突变且在铂类药物治疗期间或之后疾病进展的非小细胞肺癌患者。2024年，该产品相继获得FDA及CDE的突破性疗法认定，适用于既往接受过全身治疗、具有活化HER2突变的晚期不可切除或转移性NSCLC成人患者。

根据勃林格殷格翰新闻稿介绍，本次宗格替尼在中国申报上市是基于一项1b期研究BEAMION LUNG-1试验的结果，用于治疗携带HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌成人患者。

2024年12月，研究人员在ESMO亚洲大会上公布了BEAMION LUNG-1试验1b期队列1的最新研究数据，数据显示，宗格替尼（剂量为每日120毫克，单次服用，n=75例患者）展现出较好的疗效：客观缓解率（ORR）为71%，疾病控制率（DCR）达93%。初步生存数据表明，宗格替尼缓解持久：6个月无进展生存期（PFS）和缓解持续时间（DoR）分别为69%和73%。在数据截至时，仍有55%的患者仍在接受治疗。队列1的研究数据正持续完善中。

此外，数据还显示，宗格替尼具有初步的脑活性。NSCLC肿瘤经常转移至中枢神经系统，与患者的不良预后和生活质量相关。在确诊时具有HER2激活突变的NSCLC患者中，多达30%的患者出现脑转移。

本次这款宗格替尼片在中国申报上市，意味着该产品在中国的研发进程迎来新的进展。