2024年11月12日，甘李药业股份有限公司（以下简称：甘李药业，股票代码：603087.SH）宣布公司自主研发的口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1 RA）GZR18片在中国健康受试者中的I期临床试验取得积极结果。

该I期临床试验（CTR20240663）是一项随机、开放的首次人体研究，共计招募92名受试者，旨在评估GZR18片在中国成年健康受试者中的相对生物利用度、药代动力学、药效学、安全性、耐受性和评估进食时间对GZR18片药代动力学、药效学、安全性、耐受性的影响。

本研究中，GZR18片总体安全性和耐受性良好，最常见的不良事件为胃肠道反应，符合GLP-1类药物的安全性特征。药代动力学研究显示，GZR18片吸收良好，支持每天一次口服给药。GZR18片在健康受试者中单次和多次给药后，药代动力学与药效学参数均呈剂量反应关系。此外，受试者接受每日口服一次目标剂量为60 mg的GZR18片治疗2周后，平均体重相对基线降低4.16%；且停药1周后，受试者体重持续减轻0.51%，较基线平均降幅达4.67%。观察至停药后21天，受试者的体重和BMI均未回升到基线值。

关于GZR18

甘李药业研发的GZR18是一种长效GLP-1 RA，通过葡萄糖浓度依赖性机制发挥作用，增强胰岛素分泌，有效降低血糖水平。GZR18有注射液和口服两种给药方式，GZR18注射液是一种基于脂肪酸酰化设计的GLP-1RA，与人源GLP-1分子的同源性高达94% ，拟用于成人患者的2型糖尿病以及肥胖/超重患者的体重管理，目前在中国开展II期临床试验，也已完成首例受试者给药。GZR18片采用了小分子吸收促进剂SNAC（N-[8-（2-羟基苯甲酰基）氨基]辛酸盐）可逆性结合技术 ，在保证安全和有效性的前提下，一方面能有效解决口服多肽类GLP-1 RA生物利用度低、效果欠佳等问题，另一方面能提高患者的依从性，适应症为2型糖尿病，目前已完成I期临床试验。

关于GLP-1RA

GLP-1RA主要是通过激活胰岛 β 细胞上的 GLP-1 受体刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素及抑制胰岛 α 细胞分泌胰高糖素、抑制食欲、延缓胃排空等多重机制发挥降糖作用。根据药代动力学的特点，GLP-1RA可分为短效、长效和超长效制剂。

关于甘李药业

甘李药业股份有限公司（简称：甘李药业，股票代码：603087.SH）作为中国第一家掌握产业化生产重组胰岛素类似物技术的高科技生物制药企业，具备完整胰岛素研发管线。

目前，公司拥有六款核心胰岛素产品，包括五个胰岛素类似物品种：长效甘精胰岛素注射液（长秀霖®）、速效赖脯胰岛素注射液（速秀霖®）、门冬胰岛素注射液（锐秀霖®）、预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R）（速秀霖® 25）、门冬胰岛素30注射液（锐秀霖® 30）；以及人胰岛素品种：预混精蛋白人胰岛素混合注射液（30R）（普秀霖®30），产品覆盖长效、速效、预混三个胰岛素功能细分市场。同时，公司产品覆盖相关医疗器械，包括可重复使用的胰岛素注射笔（秀霖笔®）和一次性注射笔用针头（秀霖针®）。