日前，Tyra Biosciences公布其在研潜在“first-in-class”FGFR3靶向抑制剂TYRA-300在SURF301临床1/2期研究中治疗转移性尿路上皮癌（mUC）患者的临床概念验证数据。分析显示，接受每日一次≥90 mg TYRA-300、带有FGFR3突变（FGFR3+）的患者达成100%的疾病控制率（DCR）。

截至2024年8月15日，SURF301研究的1期部分共入组41名mUC患者，患者可携带或不携带FGFR3突变，且包括曾接受获批FGFR抑制剂erdafitinib治疗的患者。入组患者之前接受过大量治疗，其中44%患者在接受TYRA-300之前已接受了≥3线治疗，76%的带有FGFR3变异的mUC患者接受了≥3线治疗。

分析显示，在接受每日一次≥90 mg剂量的FGFR3+ mUC患者中，TYRA-300在所有患者中均表现出抗肿瘤活性：

• 11名接受每日一次≥90 mg剂量的患者中，6人（54.5%）达到部分缓解（PR），其中3人缓解仍在持续。

• 10名接受每日一次90 mg剂量的患者中，5人（50%）达到PR。

• 1名接受每日一次120 mg剂量的患者中，1人（100%）达到PR。

• 接受每日一次≥90 mg剂量的患者达成100%的DCR。

• 截至数据截止日期，TYRA-300展示出良好的安全性特性。

TYRA-300是一种在研、口服、潜在“first-in-class”的FGFR3选择性抑制剂，旨在避免因抑制FGFR1、FGFR2和FGFR4所造成的毒性，并可抑制具有不同变异FGFR3的特性。该疗法目前正在开发用于治疗癌症及骨骼发育异常，包括软骨发育不全和侏儒症。