冠科美博（Apollomics）今天公布其在研c-MET小分子抑制剂vebreltinib（APL-101）于临床2期试验SPARTA中，用以治疗非中枢神经系统（CNS）MET融合实体瘤患者的积极初步临床数据。

这次所公布的关键SPARTA试验是一项全球性、多队列、单组、开放标签的2期研究，旨在评估vebreltinib对MET变异肿瘤的疗效和安全性。截至2024年7月31日，该研究纳入了14名非CNS MET融合实体瘤患者。其中包含六例非小细胞肺癌（NSCLC）、两例肝内胆管癌，以及结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、头颈癌、食道癌与肺肉瘤样癌各一例。

分析显示，根据RECIST v1.1标准所评估的客观缓解率（ORR）为43%。在14名可评估患者中有6例缓解，其中包括一名三线转移性NSCLC患者达完全缓解，和五名部分缓解（三名NSCLC患者，一名胰腺癌患者，一名肝内胆管癌患者）。患者的中位总生存期（OS）为12.4个月，中位无进展生存期为4.5个月，中位缓解持续时间为5.6个月，中位达成缓解时间为3.7个月。最长的缓解持续时间为18个月，该患者目前正在继续治疗。

Vebreltinib是一种强效、高生物利用度与选择性的口服c-MET小分子抑制剂，通过与ATP位点竞争性结合，阻断酪氨酸激酶磷酸化以发挥抑制c-MET激酶的作用，进而抑制HGF/c-MET信号轴的异常激活，该信号轴是肿瘤生长、增殖和对某些靶向疗法（如奥希替尼）产生耐药性的关键途径。Vebreltinib已在多种临床前c-MET失调的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌异种移植动物模型和患者来源的异种移植模型（PDX）中表现出强大的肿瘤抑制作用。

冠科美博由连续创业者余国良博士联合创建，目前已建立了包含10种肿瘤学在研药物的研发管线，其中5款在研疗法处于临床开发阶段。