IDRx日前宣布完成了超额认购的1.2亿美元B轮融资。该公司计划使用获得的资金支持其主要候选药物IDRX-42正在进行的1/1b期临床试验。IDRX-42是一种强效的口服高选择性KIT抑制剂,用于治疗携带激活性和耐药性KIT突变的胃肠道间质瘤(GIST)患者。此外,这些资金还将用于支持IDRX-42在二线GIST患者中首个关键性临床试验的启动。
GIST是最常见的软组织肉瘤亚型之一。大约80%的病例源于KIT受体酪氨酸激酶功能获得性突变,通过异常信号传导的持续激活推动恶性肿瘤的发展。接受目前标准治疗的患者中约90%会出现KIT耐药性突变。
IDRX-42是一种强效的口服高选择性KIT抑制剂,靶向KIT蛋白的主要激活性和耐药性突变(包括外显子9、11、13和17的变异)。在临床前研究中,IDRX-42在携带KIT外显子9和11突变的GIST人类异种移植模型中展示了优于目前一线治疗药物的抗肿瘤活性。在携带KIT外显子13或17次级耐药突变的异种移植模型中,IDRX-42治疗显示出强效且剂量依赖性抗肿瘤活性,优于二线标准治疗药物。
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