拜耳（Bayer）公司今日宣布，已向美国FDA提交了一份新药申请（NDA），寻求批准在研疗法elinzanetant用于治疗与更年期相关的中度至重度血管运动症状（VMS，也称为潮热）。
这一申请是基于3期临床研究OASIS 1、2和3的积极疗效和安全性结果。此前发布的研究结果显示，在OASIS 1和2两项研究中，elinzanetant成功达到所有四个主要终点。与安慰剂相比，从基线到第4周和第12周，elinzanetant使得患者发生中度至重度VMS的频率和严重程度均有显著降低。在OASIS 1中，与安慰剂相比，elinzanetant组患者发生VMS的频率在第4周显著降低，为-3.29（p<0.0001），在第12周显著降低，为-3.22（p<0.0001）；VMS严重程度在第4周亦显著降低，为-0.33（p<0.0001），在第12周显著降低，为-0.40（p<0.0001）。在OASIS 2中，与安慰剂相比，elinzanetant组患者在第4周发生VMS的频率显著降低，为-3.04（p<0.0001），在第12周的VMS频率亦显著降低，为-3.24（p<0.0001）；VMS严重程度在第4周显著降低，为-0.22（p=0.0003），在第12周的严重程度显著降低，为-0.29（p<0.0001）。在OASIS 1和2的所有三个关键次要终点上也观察到了持续改善，包括在第1周VMS频率显著减少、睡眠障碍改善和更年期相关的生活质量提升。OASIS 1和2的完整结果最近在2024年美国妇产科医师学会（ACOG）年会上进行了展示。OASIS 3研究的积极顶线结果于2024年3月公布，提供了额外的支持性疗效数据以及52周内elinzanetant的安全性数据，详细信息将在即将举行的科学会议上公布。Elinzanetant是一款潜在“first-in-class”的双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂，口服每天一次，是治疗绝经相关的中度至重度VMS的非激素类疗法。Elinzanetant通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy神经元）来治疗VMS。这些神经元随着雌激素的减少而变得肥大，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，导致VMS。Elinzanetant还可能减少与绝经相关的睡眠干扰。到2030年，全球正在经历更年期的妇女人数预计将增加到12亿，每年有4700万人进入这个阶段。更年期是妇女生活中的一个过渡阶段，与卵巢功能的逐渐下降有关，通常发生在40多岁或50岁初的妇女身上。激素下降可能导致各种症状，包括VMS、睡眠障碍和情绪变化，这些症状都可能大大影响妇女的健康、生活质量和工作生产力。有效解决这些症状对于在更年期维持正常功能和生活质量至关重要。
