4 月 19 日，据 CDE 官网显示，恒瑞氟唑帕利拟纳入优先审评，单药或联合甲磺酸阿帕替尼用于伴有胚系 BRCA 突变（gBRCAm）的 HER2 阴性乳腺癌的治疗。

来自：CDE 官网

氟唑帕利是一款 PARP 抑制剂，可特异性杀伤 BRCA 突变的肿瘤细胞。此前已获批两项适应症：

2020 年 12 月，氟唑帕利胶囊获批用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系 BRCA 突变 (gBRCAm) 的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗；

2021 年 6 月，获批用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

此外，氟唑帕利单药用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗的上市许可申请，已于去年 8 月获 CDE 受理（受理号：CXHS2300070），正在审评中。

此前，恒瑞公布了氟唑帕利联合阿帕替尼治疗晚期卵巢癌和三阴性乳腺癌的 I 期研究数据。

该研究的主要终点是确定氟唑帕利联合阿帕替尼治疗的推荐 Ⅱ 期剂量 (RP2D) 和耐受性。次要终点包括最佳总体反应、ORR 和疾病控制率 (DCR)，糖类抗原 125（CA-125）反应等。

2017 年 3 月 17 日至 2021 年 3 月 2 日期间，共有 52 例患者入组：剂量递增队列 27 例，PK 拓展队列 25 例。其中，包括 30 例卵巢癌患者和 22 例三阴性乳腺癌患者。截至 2021 年 8 月 22 日，中位随访时间 11.3 个月。

结果显示，在所有剂量水平中，52 例患者中 5 例（9.6%）CR，14 例（26.9%）PR，15 例（28.8%）疾病稳定（SD）。氟唑帕利 100 mg 联合阿帕替尼 500 mg 最高剂量水平，ORR 为 50.0%，DCR 为 62.5%。

伴有 gBRCA1/2 突变的卵巢癌患者中位 PFS 为 9.4 个月，gBRCA 野生型的卵巢癌患者中位 PFS 为 6.7 个月。伴有 gBRCA1/2 突变的三阴性乳腺癌患者的中位 PFS 为 5.5 个月，gBRCA 野生型三阴性乳腺癌患者中位 PFS 为 2.8 个月。

除卵巢癌、乳腺癌外，氟唑帕利还在前列腺癌等瘤种中开展相关研究，其单药或联合阿帕替尼的多个适应症开发已处在 III 期临床研究阶段，另有多种联合治疗方案，包括与阿比特龙、与 SHR-A1811、与 mFOLFIRINOX 等联合治疗多种实体肿瘤已处于临床开发阶段。