1 月 11 日，据 CDE 临床试验登记与信息公示平台显示，礼来口服 GLP-1R 激动剂 Orforglipron 国内启动新一项 III 期临床 ACHIEVE-5 试验（登记号：CTR20240093）。

来自：CDE 官网

不过，此前礼来已在去年 10 月在 ClinicalTrials.gov 上登记了该研究（登记号：NCT06109311），本次启动的是国内部分。该研究旨在在使用甘精胰岛素单用或联合二甲双胍和/或 SGLT-2 抑制剂后血糖控制不佳的 2 型糖尿病成人受试者中，评价每日一次口服 Orforglipron 与安慰剂相比的有效性和安全性。

礼来的 Orforglipron（LY3502970）是全球首个启动 III 期临床的口服小分子 GLP-1RA，与曾经的替尔泊肽一样，属于赛道领头者。

在 2023 ADA 年会上，LY3502970 首次发布了 II 期临床数据，包括针对 2 型糖尿病的临床结果和针对肥胖症的临床结果。

肥胖症方面，经过 36 周 Orforglipron 治疗，45mg 剂量组减重 14.7%，相较安慰剂组减重 12.4%。糖尿病临床中同样有减重结果披露，Orforglipron 治疗 26 周时实现 10.1kg 减重，而安慰剂和度拉糖肽组则分别为 2.2kg 和 3.9kg。

Orforglipron 减重数据

来自：Lancet

Orforglipron 当前针对肥胖、2 型糖尿病分别在国内启动了 5 项 III 期研究，全速推进中。其中，ATTAIN-1 试验（试验登记号：CTR20232459）是 Orforglipron 在国内启动的首个 III 期临床试验，针对肥胖或伴有体重并发症的超重。

Orforglipron 国内 III 期临床试验

来自：Insight 数据库网页版

除口服小分子 Orforglipron 外，礼来布局的多款 GLP-1 产品在国内进展迅速，包括 GLP-1R/GIPR 双重激动剂替尔泊肽、GLP-1R/GIPR/GCGR 三重激动剂 Retatrutide 等。

替尔泊肽降糖以及减重两项适应症已在国内报上市，当前处于审评中。在国内已启动了针对2 型糖尿病、肥胖以及肥胖合并 OSA 等适应症 9 项 III 期临床试验。Retatrutide 为全球进度最快的 GLP-1R/GCGR/GIPR 三靶点激动剂。II 期临床试验结果显示，在治疗 48 周时，每周注射 12mg Retatrutide 治疗的受试者平均体重可减轻 24.2%。国内暂未启动 III 期临床，不过全球已启动 4 项 III 期临床。

GLP-1 是非胰岛素类降糖药开发的三大热门靶点之一，也是礼来的领先布局领域，目前礼来已开始大局进军国内 GLP-1 市场。在国内，据《2022 年药品市场生命周期研究之 GLP-1RA 篇》报告预测，2022 年到 2030 年，中国 GLP-1RA 市场规模将从 56 亿元增长至 158 亿，复合增速 14%。