1 月 4 日，安锐生物宣布将其 CDK2 抑制剂授权给美国 Avenzo。

对于安锐生物来说，这并非是首次新药出海，就在本周二，以总金额超 5 亿美元将 EGFR L858R 变构抑制剂授权阿斯利康，一时引起业内关注。

而对于本次合作，Avenzo 将获得安锐生物自主研发的一款潜在同类最佳的细胞周期蛋白依赖性激酶 2（CDK2）选择性抑制剂 ARTS-021（Avenzo 代码 AVZO-021）全球（除大中华区）开发和商业化权益，以及一个将于 2025 年初提交 IND 的临床前项目的独家选择权。

根据协议条款，安锐生物将获得 4000 万美元的首付款，额外研发里程碑和商业化里程碑的付款，以及销售额的分级特许权使用费，两个项目的潜在付款总额将会超过 10 亿美元。

CDK2 因其在 CCNE1 扩增型癌症和 CDK4/6 抑制剂耐药型乳腺癌中表现出治疗潜力而成为具有广阔市场前景的靶点。

安锐生物自主研发的 ARTS-021 在临床前研究中显示高度激酶选择性、良好药代动力学特性和潜在的最佳临床前药效。ARTS-021 对 CDK2 表现出纳摩尔级的抑制活性，并保留对其他 CDK 蛋白特别是 CDK1 这一毒性关键驱动因素的高选择性。

在体内异种移植模型实验中，无论是单独使用还是与 CDK4/6 抑制剂联合使用，ARTS-021 均表现出显著疗效。ARTS-021 目前正在美国多中心进行 I 期临床试验，用于治疗 HR+/HER2-转移性乳腺癌和其他晚期实体瘤。安锐生物于 2023 年 10 月在第 35 届国际分子靶向与癌症治疗大会（EORTC-NCI-AACR conference）上披露临床前研究数据。

据 Insight 数据库显示，全球仅有 6 款 CDK2 抑制剂进入临床阶段，其中就包括安锐生物的 ARTS-021，是国产企业布局的领头者之一。此外，百济去年 11 月以交易潜在总额 13.3 亿美元引进的 CDK2 抑制剂当前仍处于临床前阶段。

全球进入临床阶段的 CDK2 抑制剂

来自：Insight 数据库网页版

当前，CDK4/6 抑制剂的全球市场无疑已经由辉瑞、礼来、诺华三巨头把控，2022 年度，3 款 CDK4/6 抑制剂中 2 款都进入了药品销售额 TOP 100 行列，合计销售额已经达到 88 亿美元，且仍在继续攀升，预计峰值销售额将达到 180 亿美元之高。

不过，其竞争无疑也是惨烈的，这意味着，无论作为新入局者，还是原本就深耕于此的老牌王者，都需要着眼于下一代药物，抓住新的增长点。而 CDK2 抑制剂或许成为突破口之一。