今年7月，诺华在2023半年财报中披露，由于II期试验疗效不佳，停止其减肥药MBL949的研发。

MBL949是一款GDF15受体激动剂。GDF15通过降低对高脂饮食的欲望，并通过促进肌肉的能量消耗达到减肥的效果。同时GDF15在胰岛素分泌中发挥着重要作用，也被认为是治疗糖尿病并发症的靶点。

在包括减肥和糖尿病在内的代谢疾病领域， GLP-1R激动剂药物已成为目前全球制药行业布局的最热门靶点。诺和诺德和礼来是处于领先地位的两家制药公司，此外，国内外多家药企也是纷纷跟进。

在多肽GLP-1R激动剂竞争白热化之时，口服GLP-1R小分子也正在被同行们关注。

据近日公布的由诺华申请的一件专利（WO2023152698A1）中，其设计了一种口服小分子的GLP-1R激动剂（结构通式见图1），具有用于治疗肥胖症，2型糖尿病等潜力。

▲图1 （来源：WO2023152698A1）

此外，辉瑞在口服小分子GLP-1R激动剂开发中处于领先地位，其开发的danuglipron（PF-06882961片）已进入到II期临床试验阶段。