随着人们方式的改变和现代化进程的加快,高血压病的发生率逐年攀升。提到降压药物,相信大家对含有“氨氯地平”这四个字药品名字也很熟悉,但为什么医生给有些患者开的是“苯磺酸氨氯地平”,给有些患者开的却是“苯磺酸左旋氨氯地平”或者“甲磺酸氨氯地平”呢?这三种药效果一样吗?今天药师就给您讲解一下这三种药品的异同。
一、苯磺酸氨氯地平 VS 苯磺酸左旋氨氯地平
氨氯地平是“钙离子通道阻滞剂家族”中的一员,能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌,从而降低外周血管阻力和血压,对血管平滑肌细胞的作用较对心肌细胞的作用强。主要用于治疗高血压、心绞痛和冠心病(射血分数≥40%,且不伴心力衰竭)。
氨氯地平口服后6~12小时达到血药峰浓度,一般连续给药7~8日后,血药浓度达稳态。其中约90%经肝脏代谢为无活性的代谢产物,60%的代谢物随尿液排出,其余10%以原药形式排出。血浆清除率呈双相性,终末半衰期为30~50小时。
两种药的主要适应症都是高血压、心绞痛。服用方法相同,都是长效药物,每天只需服用一次。
氨氯地平是等量左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物。左旋体和右旋体分子式相同,分子量相同。药效学研究发现,氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而氨氯地平的左旋异构体的降压作用是右旋异构体的1000倍,是左右混合消旋体的2倍。
因此,二者使用剂量不同:临床常用的苯磺酸氨氯地平一片是5mg~10mg,苯磺酸左氨氯地平一片是2.5mg~5mg。
即5mg/片的苯磺酸氨氯地平的降压效果相当于2.5mg/片的苯磺酸左旋氨氯地平。
左旋氨氯地平为氨氯地平的左旋异构体,是从氨氯地平中拆分出来的一部分,属第二代二氢吡啶类长效钙通道阻滞药,降压能力较强,不良反应小,尤其适用于老年人高血压合并心绞痛的治疗。
左旋氨氯地平口服后6~12小时达血药峰浓度,一日给药1次,连续7~8日后血药浓度达稳态。经肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,10%的原形药物和60%的代谢物随尿排泄,终末半衰期可长达35~50小时。由于两者与血浆蛋白高度结合,透析处理对药物过量的清除无效。
氨氯地平的左旋结构降压作用强,右旋结构几乎没有降压作用,是不是右旋结构就一无是处呢?
并不是的,右旋结构则具有一定的血管内皮功能保护作用。保护血管内皮功能,不但能产生良好的降压作用,还能抑制高血压导致血管、心脏病变。
耐受性不同:左旋氨氯地平副作用比较小,降压能力比较强;右旋体降压作用弱,还容易引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。
作用时间不同:两个都为长效降压药物,但是作用时间长短有差别,氨氯地平半衰期为34.9小时左右,左旋氨氯地平的半衰期更长一些,可以高达49.6小时。
作用效果不同:心血管活性主要来自左旋氨氯地平,右旋体几乎无降压作用,还可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。所以单纯用于降血压时,左旋氨氯地平更适合。氨氯地平则可用于射血分数≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治疗。所以若是用于冠心病的降压治疗时,氨氯地平更为合适。
二、苯磺酸氨氯地平 VS 甲磺酸氨氯地平
两种药品可以说是作用效果基本相同的钙离子拮抗剂类降压药,主要都用于高血压、冠心病、心绞痛的治疗。氨氯地平为弱碱性,水溶性差,不稳定,所以需要与酸根结合成盐以增加其溶解性和稳定性。二者的区别主要是结合的酸根不同,一个是苯磺酸,一个是甲基磺酸。这两种药物主要的成分都是氨氯地平,苯磺酸的制剂的维持时间更持久一些,但是甲磺酸氨氯地平的降压力度大些。
两者在药效上没有太大的差别,不用刻意去选择。根据医生的医嘱、自身服用后的效果合理选择药物即可。
以上就是这三种药的特点啦,您记住了吗?除此之外,也建议高血压患者在日常生活中,注意饮食,生活要有规律,按时作息,戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入,避免情绪紧张焦虑,每天保持好的心态,更利于病情的控制。
作者:彭燕玲
来源:北中医三附院药学部
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