1922年，爱尔兰科学家首次成功合成二甲双胍这一药物，并在1957年开始临床使用。今年是二甲双胍诞生100年，临床已使用近60年。

二甲双胍属于双胍类降血糖药，可以减少肝脏葡萄糖的合成以及肠道葡萄糖吸收，帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素，降低空腹及餐后高血糖。一般用于治疗单纯饮食控制及体育锻炼不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。

二甲双胍可在进餐时服用或餐后立即服用，使用应遵循“小剂量起始，逐渐加量”。二甲双胍使用剂量在500—2000mg/d，二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关，超过2000mg降糖效果不会随剂量递增。二甲双胍安全性较好，单独使用不会引起低血糖的发生，胃肠道反应多为一过性，还可以与各类降糖药物及胰岛素一起使用。

据悉，二甲双胍一直是治疗2型糖尿病的一线首选药物和全程用药，具有可靠的短期和长期降糖疗效。

二甲双胍具有心血管保护作用，英国一项前瞻性糖尿病研究 （UKPDS）发现，在肥胖的2型糖尿病患者中，二甲双胍能使全因死亡风险下降35%，心肌梗死风险下降39%。意大利多中心队列研究提示二甲双胍治疗组心血管事件发生风险较其他降糖药物降低。

此外，来自瑞金医院牵头的一项多中心研究（SPREAD）结果显示，对于有冠心病病史的2型糖尿病患者，二甲双胍治疗组与另一种常用的降糖药格列吡嗪相比，心血管事件发生风险降低46%。这也是二甲双胍这个百年老药，始终作为2型糖尿病治疗的首选用药的原因所在。

除了降糖，二甲双胍在其他领域的作用也引人瞩目。有研究认为二甲双胍有抗肿瘤作用，使多种癌症发生风险显著降低，对DNA损伤和突变有抑制作用，为降低癌症风险提供了一种新的机制。

另外，二甲双胍还有延缓衰老、延长健康寿命的作用。动物实验显示，它可以使小鼠的平均寿命延长约40%，与对照小鼠相比，寿命最长增加2.8个月。它还可以增加抗氧化保护，从而减少慢性炎症和氧化损伤的积累，调节细胞的抗氧化系统，来有效降低氧化应激因子的水平，这些都有助于延缓衰老。

近期有些研究提出二甲双胍还有抗痴呆作用，超过50岁使用二甲双胍治疗的糖尿病患者，患痴呆症的风险要低得多。

不过，二甲双胍目前作为一种降糖药物，它的降糖作用是明确的，其他作用还有待临床数据的总结及研究的进一步证实。建议广大患者在医生指导下合理规范使用药物。