10月13日，礼来公司在2022年欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会上披露了一项非肽类口服GLP-1R激动剂LY3502970的I期研究结果。结果显示，LY3502970每日一次治疗显示出与GLP-1R激动剂注射制剂相当的安全性、强效的降糖疗效以及显著的减重效果。

LY3502970（OWL833）是一种新型、高效、口服的非肽类GLP-1R激动剂，最初由Chugai开发。2018年9月，礼来与Chugai达成协议，获得LY3502970的全球开发和商业化权益。目前，礼来正在开展LY3502970针对2型糖尿病和肥胖的II期研究。

本次公布的I期临床研究中有5个队列。研究的关键入选标准包括：患者年龄18-70岁，诊断为2型糖尿病≥6个月，HbA1c≥7.0%和≤10.5%。这些患者以3:1的比例被随机分配至每日1次的多次给药LY3502970组（n=51）或安慰剂组（n=17），持续治疗12周。各组的基线特征基本均衡。

在治疗第84天，不同剂量LY3502970组患者的最大血药浓度（Cmax）范围为60 ng/mL至236 ng/mL，血药浓度达峰时间（tmax）中位数为4～8小时。此外，患者的HbA1c降幅1.5%～1.8%（安慰剂组降幅0.4%），减重1.6kg～5kg（安慰剂组体重增加0.5kg）。



安全性方面，LY3502970组最常报告的治疗中出现的不良事件是恶心（47.1%）、食欲下降（45.1%）和呕吐（43.1%）。这些发生在治疗早期，并随着时间的推移而减少。1例患者报告了2次严重胃肠道事件（恶心和呕吐各1次）；所有其他事件均为轻度或中度。未报告与临床相关的肝脏异常或LY3502970相关的严重不良事件。