2022年1月11日，科伦药业控股子公司科伦博泰开发的新一代小分子STING激动剂(KL340399注射液)，两个规格(1 ml : 0.2 mg和1 ml : 2 mg)，均获得国家药品监督管理局（NMPA）临床试验通知书，拟开发适应症为晚期实体瘤。

研究者说:

“作为本项目的主要研究者，首先要热烈祝贺科伦博泰自主研发的小分子STING激动剂顺利获得临床批件。STING信号途径介导的Ⅰ型干扰素信号通路是天然免疫领域研究的重大发现，为肿瘤免疫治疗提供了新的靶标。激活STING 信号通路可以导致免疫系统的活化，提高肿瘤对免疫治疗的响应，这为STING激动剂联合免疫治疗提供了理论依据，且现有的临床研究数据已经初步验证了STING激动剂在联合免疫疗法上的可行性，在免疫疗法东风的助力之下，STING激动剂的开发未来可期。”

新一代小分子STING激动剂(KL340399注射液)简介

目前肿瘤患者的免疫治疗以PD-1/PD-L1抑制剂为主，但在某些患者，PD-1/PD-L1 抑制剂不足以激活免疫细胞，达不到预期的治疗效果。STING全称干扰素基因刺激蛋白（stimulator of interferon genes），是一种跨膜蛋白，是固有免疫信号通路中重要的接头蛋白，具有启动机体固有免疫防御反应以及促进T细胞形成适应性免疫的功能。激活STING通路可诱导I型干扰素和其他多种细胞因子的表达和分泌，激活固有免疫应答，促进抗肿瘤免疫响应，达到治疗肿瘤的目的。多项研究显示，STING激动剂与免疫检查点抑制剂联合使用， 显著增强免疫治疗疗效， 有望成为一种创新疗法。

KL340399注射液是科伦博泰开发的具有自主知识产权的非环二核苷酸（CDN）类全新小分子化合物。其分子结构稳定，可系统给药，并在体内外药效活性方面有突出表现。非临床研究结果显示，在疗效方面，KL340399注射液能与人STING蛋白结合，激活STING信号通路，在多个荷瘤小鼠模型中表现出剂量依赖性，显著抑制肿瘤生长，具有与PD-1/PD-L1抗体联用增效的潜质；在安全性方面，KL340399注射液动物耐受性整体良好。

截至目前，全球暂无同靶点药物获批上市，均处于早期临床研究阶段。第一代小分子STING激动剂， 由于稳定性差，只能通过瘤内注射给药，给药物的开发和临床应用带来一定的困难。新一代小分子STING激动剂可系统全身给药, 也可瘤内给药，满足临床对不同肿瘤患者的治疗需求。

科伦博泰将快速启动KL340399注射液Ⅰ期临床试验以及将来与抗PD-1/PD-L1单抗联合在选定的晚期实体瘤患者的临床试验，期待能获得良好的研究数据，快速上市，造福广大肿瘤患者。

科伦博泰简介

科伦博泰专注于生物技术药物及创新小分子药物的研发、生产、上市及国际合作。公司围绕全球和中国未满足的临床需求，重点布局肿瘤、肝脏疾病、自身免疫性疾病等重大疾病领域，建设国际化药物研发与产业化平台，致力于成为在创新领域国际领先的企业。在生物技术药物领域，包括I/O、ADC、双抗、细胞治疗、新靶点创新小分子药物的热点技术等，均已取得重大进展。现已获批中国临床13项，中美同步临床2项。

科伦药业肿瘤研发管线简介

科伦药业立足肿瘤领域未满足的临床需求，紧盯前沿靶点及技术，在肿瘤领域全面布局92个项目，包括58项靶向治疗药物、13项免疫治疗药物、8项细胞毒药物、6项肿瘤支持治疗药物和7项细胞治疗项目；其中创新药50项，至今已有9个创新项目获批IND，包括递交NDA申请1项，III期研究1项，关键II期研究1项，II期研究1项，I期研究3项，IND获批待启动2项。

截至目前，已有7个抗肿瘤药物获批生产，分别是科愈新®(吉非替尼片)、科舒朗®(唑来膦酸注射液100ml:4mg)、科瑞菲® -注射用紫杉醇(白蛋白结合型)、科舒新®(苹果酸舒尼替尼胶囊)、科吉新®(马来酸阿法替尼片)、科瑞洛® (盐酸厄洛替尼片)和伦达欣®(甲磺酸仑伐替尼胶囊)。丰富的研发管线预示未来科伦将在肿瘤领域形成强大的产品集群，为肿瘤专家和患者提供更多用药选择，共同抗击癌症。

本材料仅供医疗卫生专业人士使用
编号: 1010MKTSCZL20220109001 有效期至2023年6月30日