来源：医药魔方Info

9月27日，安进在ESMO2019大会上公布了AMG 510治疗KRAS G12C突变实体瘤患者I期研究的最新数据。这项开放标签、多中心、I期研究招募了接受过两线以上治疗的KRAS G12C 突变实体瘤患者，设计了180mg、360mg、720mg和 960mg，共计4个剂量队列，每日口服1次，主要终点是评估AMG510的安全性，次要终点包括药动学、ORR（每6周评估一次）、应答持续期和无进展生存期（PFS）。

AMG 510是首个靶向KRASG12C的口服选择性可逆抑制剂，上述I期研究的结果在今年举办的ASCO和WCLC大会上也相继公布过。此次ESMO2019大会首次公布了AMG 510对于治疗结直肠癌（CRC）和阑尾癌显示的抗肿瘤活性，并且更新了先前公布过的非小细胞肺癌（NSCLC）最新研究结果。数据同时显示，AMG 510耐受性良好，并且没有剂量限制毒性。

该研究招募了76位KRAS G12C突变的实体瘤患者。截至2019年7月，在55例能够评估疗效的患者中，有29例CRC患者，其中12例CRC患者每天接受960 mg的AMG510治疗，结果显示，1例患者达到部分缓解，10例患者达到疾病稳定，疾病控制率达到92%；目前，仍有10例患者在接受治疗。在13例每天接受960 mg剂量的AMG510治疗的NSCLC患者中，7例患者达到部分缓解，6例患者达到疾病稳定，疾病控制率为100%。在2例阑尾癌患者中，1例达到部分缓解，1例达到疾病稳定。

RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因，也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一，发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS，NRAS和HRAS，其中KRAS突变最为常见，大约占85%。KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%，在结直肠癌中大约3%-5%，在其他实体瘤中大约1%-2%。美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者。