Talzenna（talazoparib，他拉唑帕尼）

近日，美国FDA宣布批准辉瑞（Pfizer）公司的Talzenna（talazoparib，他拉唑帕尼）上市，用于治疗有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本次获批是基于Ⅲ期临床试验EMBRACA（NCT01945775）的数据。结果表明，talazoparib组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001），talazoparib组与化疗组相比可显著延长PFS。

Talzenna（talazoparib）主要临床试验结果

来源：医药魔方全球新药库

Talazoparib是迄今为止FDA批准的第4款PARP抑制剂，其去势抵抗前列腺癌适应症正处于III期临床研究阶段。

Talzenna（talazoparib）研发进展

医药魔方全球新药数据库显示，Talzenna（talazoparib）在中国的化合物专利预计到期时间为2029年7月27日，详情如下：

来源：医药魔方全球新药库

靶点简介

PARP（Poly ADP-ribose polymerase）是一种DNA修复酶，在DNA损伤修复、维持基因组稳定性方面起着重要作用。PARP抑制剂可抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、增强肿瘤细胞DNA对损伤因素的敏感性。PARP抑制剂是第一种成功利用合成致死(Synthetic Lethality) 概念获得批准上市的抗癌疗法。起初开发PARP抑制剂是用于增强化疗药物的疗效，后来主要针对DNA修复缺陷型癌症。

全球研发进展

医药魔方全球新药数据库显示，截至发稿，全球共有44款PARP抑制剂的在研项目，详情如下：

PARP靶点全球研发情况

国内研发进展

截至发稿，国内共有10家企业参与PARP抑制剂新药研发。2款处于III期临床阶段，1款处于II期临床阶段，4款处于I期临床阶段，2款已批准临床，1款处于临床前研究，详情如下表：

PARP靶点中国企业研发进展

来源：医药魔方全球新药库

参考资料：

[1]https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm623540.htm