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概念验证技术使纳米粒子对新药具有吸引力
发布时间: 2018-10-24     来源: 麦肯息讯

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犹他大学健康

概要:

研究人员开发了一种使用纳米粒子的概念验证技术,可以为口服药物提供新的方法。

自从开发胰岛素以控制糖尿病以来,药剂师一直渴望制造胰岛素丸。过去的尝试失败了,因为胰岛素不能在胃肠(GI)系统的苛刻条件下存活,并且不能轻易穿过胃肠壁。犹他大学健康大学的研究人员开发了一种使用纳米粒子的概念验证技术,可以为口服药物提供新的方法。研究结果将于8月8日出版的ACS Nano期刊上发表。

“在制药领域,这被视为圣杯,”U of Health的药剂学和药物化学教授You Han Bae博士说道。

纳米医学是一个新兴的医学领域,它提供微小的颗粒(纳米颗粒)来携带药物来治疗各种疾病,包括癌症。这些治疗通常是静脉内给药,因为固体纳米颗粒在体内的吸收率很低。

Bae和他的团队用甘氨酸修饰了纳米粒子的表面,甘氨酸是一种帮助身体吸收小肠脂肪的胆汁酸。

甘氨酸的作用就像一个斗篷,让纳米粒子通过小肠的衬里隐姓埋名。初步证据表明,涂层有助于纳米粒子与蛋白质结合,使它们进入肠道淋巴系统,在那里它可以进入血液。

“预计纳米粒子不会通过淋巴系统被吸收,”Bae实验室的博士后研究助理,该论文的第一作者Kyoung Sub Kim博士说。“纳米颗粒的淋巴细胞输送允许通过这种方法应用多种药物。”

没有这种化学斗篷,只有7%的纳米粒子被吸收并进入血液。使用这种新技术,生物利用度提高了七倍。Bae指出,纳米粒子在血液中出现需要大约一到十个小时。

Bae和他的同事发现纳米粒子很重要。他们以1至20毫克/千克的剂量喂养两种尺寸(100或250纳米)的啮齿动物口服纳米颗粒。令人惊讶的是,较大的纳米颗粒吸收不太好。然而,剂量不影响纳米颗粒摄入体内。

为了监测纳米粒子的运动,研究人员在处理过的粒子上贴上了一个红色荧光标签,并观察到粒子在体内循环。

纳米粒子很小 - 比针头小一万倍。在医学领域,研究人员设计这些颗粒以寻找患病细胞进行直接治疗,从而减少对健康细胞损害风险的损害。长期以来,研究人员一直寻求提供口服剂量纳米颗粒的方法,以使患者更容易接受这些治疗。

Bae指出,这项工作仍处于初步阶段,需要做更多工作才能将结果从动物研究转移到临床试验。作为概念证明,研究人员使用了不适合临床使用的聚苯乙烯纳米粒子,因为粒子不会从体内消散或排出。

“这是基础研究,具有广泛的未来应用,”Bae说。“我们的工作是踏脚石。”

Bae参与了该项目的Kyoung Sub Kim,Kenichi Suzuki,Hana Cho和Yu Seok Youn在U of U Health的文章题为“口服纳米粒子展示特定的高效肠道摄取和淋巴运输”。这项工作得到了美国国立卫生研究院的资助。

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