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新型减肥药beloranib临床试验结果喜人
发布时间: 2013-12-02     来源: 药品资讯网信息中心

    美国Zafgen公司公布了一项作用机制不同于以往的新型减肥药的临床试验结果,结果显示该药能使肥胖患者减重24磅或减轻原先体重的11%。

这种名为beloranib的注射剂型减肥新药由Zafgen公司生产,该药在降低血HDL-C及血压水平方面的有效性和安全性在二期临床试验中得到了充分肯定。
纵观减肥市场,各种减肥药物层出不穷,已有相当一部分减肥药物因存在安全隐患而被撤市。减肥药安全性方面的担忧主要与其作用机制有关——大多数减肥药通过向大脑传递饱食感的信号而抑制食欲。
美国FDA于2012年年中批准了减肥药Qsymia(一种苯丁胺和托吡酯的混合缓释制剂)和Belviq(氯卡色林)的上市,上述两种药物的作用机制主要与大脑信号转导有关,具体通路尚不清楚。然而均存在一定程度的副作用,包括引起抑郁焦虑情绪、心脏损害,甚至可致畸。
beloranib的作用机制与传统减肥药有所不同,它主要通过抑制脂酸产生和利用过程中的关键酶甲硫氨酰氨肽酶-2(MetAP2)的活性,从而使机体脂质的产生减少,代谢增加。
147名肥胖患者参与了此次临床试验,结果显示,在经过12周的治疗后,beloranib组(用药达最大剂量)与安慰剂组的受试者分别减重24磅和0.9磅。
Qsymia的两组独立后期试验(平均疗程为56周)结果显示患者分别减重30磅和37磅,Belviq的一项临床试验(疗程为52周)结果显示患者平均减重17磅。
Beloranib最常见的副作用包括恶心,腹泻,头痛,注射局部淤血及失眠。
Zafgen公司负责人表示,在beloranib目前的临床试验中尚未发现严重的副作用或实验室指标异常,并将于2014年上半年尽快开展该药的2b期临床试验。
beloranib:一个无需节食、无需运动的强力减肥药
今天从网友xgyblog处了解到减肥药beloranib (ZGN-433),它有三个亮点特别吸人眼球:
(1)beloranib是MetAP2抑制剂,更直接地说是烟曲霉素(fumagillin)类似物,原本作为抗血管生成药物治疗肿瘤,用于减肥属于first-in-class。beloranib减肥的药理机制尚未完全明确,据称抑制MetAP2会导致脂肪合成减少,同时氧化分解增加。Zafgen Inc.将一个抗癌药用于减肥并推上临床II期,真是勇气可嘉。
(2)6月22日,Zafgen公司公布了II期临床研究结果:患者(平均年龄为40.3,平均体重为101.2 kg,平均BMI为37.9 kg/m2)随机分为0.6 mg (n = 37)、1.2 mg (n = 37)、2.4 mg (n = 36)、安慰剂(n = 38)四组,治疗12周后平均体重变化分别为-3.8 kg、-6.1 kg、-9.9 kg、+1.8 kg。临床试验中常见不良反应为恶心、呕吐、失眠,未发现严重不良反应或死亡。
(3)个人以为beloranib最大的亮点还是在于“patients were allowed to eat normally and were not counselled to exercise”,不用改变饮食,不用增加运动,这不是所有减肥者的梦想么?
Beloranib在有效性上可能优于Belviq和利拉鲁肽,另外它还能降低甘油三酯和LDL-C。但减肥药最重要的还是安全性,悬着的那把刀随时可以将beloranib切碎,如果患者知道它原来是癌症化疗药会怎么想?这就是信心比黄金更重要么?
利拉鲁肽的临床数据:
3731例患者按2:1随机分成3mg利拉鲁肽组和安慰剂组,辅以节食和运动。治疗56周后,利拉鲁肽组平均体重下降8%,64%的患者体重下降超过5%,33%的患者体重下降超过10%;安慰剂组平均体重下降2.6%,27%的患者体重下降超过5%,10%的患者体重下降超过10%。
Belviq的临床数据:
两项共涉及7190例肥胖病人的临床研究显示,Belviq治疗52周后,平均体重下降5.8%,47.1%的患者体重下降超过5%,22.4%的患者体重下降超过10%;安慰剂组平均体重下降2.5%,22.6%的患者体重下降超过5%,8.7%的患者体重下降超过10%。
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