分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种做了简单总结。
首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:
1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。
3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。
除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。
非小细胞肺癌(NSCLC)
靶向药 |
作用靶点 |
治疗疾病 |
不良反应
|
上市时间和价格 |
吉非替尼 |
EGFR |
EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC |
结膜炎、间质性肺病 |
2003 |
厄洛替尼 |
EGFR PDGFR,c-Kit |
既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批) |
间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常 |
2004,$2414(25 mg) |
埃克替尼 |
EGFR |
既往化疗失败的 NSCLC |
较轻 |
2011 |
阿法替尼 |
EGFR HER-2、-4 |
NSCLC |
肾损伤、QT 间期延长 |
2013,¥1.4 万(40 mg) |
克唑替尼 |
ALK c-MET,RON |
ALK 阳性 NSCLC |
视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长 |
2011,$1.2 万(200 mg) |
色瑞替尼 |
ALK IGF1R |
对克唑替尼耐药的 NSCLC |
疲劳、肝毒性 |
2015 |
乳腺癌
靶向药 |
作用靶点 |
治疗疾病 |
不良反应 |
上市时间和价格 |
拉帕替尼 |
HER-1、-2 |
HER2 阳性乳腺癌 |
肝毒性、LVEF 下降 |
2007,$3212(250 mg) |
帕博西尼 |
CDK-4、-6 |
HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌 |
骨髓抑制、血栓 |
2015 |
胃肠肿瘤
靶向药 |
作用靶点 |
治疗疾病 |
不良反应 |
上市时间和价格 |
瑞格非尼 |
VEGFR2,TIE |
转移性结直肠癌,GIST |
出血、高血压 |
2013 |
阿帕替尼 |
VEGFR2 |
晚期胃癌 |
出血,血小板降低 |
2014 |
肾癌
靶向药 |
作用靶点 |
治疗疾病 |
不良反应 |
上市时间和价格 |
索拉非尼 |
VEGFR,DGFR |
不能手术的肾癌、肝癌 |
手足综合征、低磷血症 |
2005,$2638(200 mg) |
舒尼替尼 |
VEGFR,DGFR |
转移性肾癌,伊马替尼治疗失败的 GIST |
全身乏力发热 |
2006,$3473(12.5 mg) |
帕唑替尼 |
VEGFR-1、-2、-3,PDGFR,c-KIT |
晚期肾癌,软组织肉瘤 |
肝毒性、头发脱色 |
2009,$1818(200 mg) |
阿西替尼 |
VEGFR-1、-2、-3,c-KIT |
晚期肾癌 |
高血压、血液高凝、胃肠穿孔 |
2012,$7056(1 mg) |
黑色素瘤
靶向药 |
作用靶点 |
治疗疾病 |
不良反应 |
上市时间和价格 |
威罗非尼 |
RAF V600E |
恶性黑色素瘤 |
第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长 |
2011,$1.2 万(240 mg) |
达拉非尼 |
RAF V600E |
恶性黑色素瘤 |
第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病 |
2013 |
曲美替尼 |
MEK-1、-2 |
恶性黑色素瘤 |
心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病 |
2013 |
头颈肿瘤
靶向药 |
作用靶点 |
治疗疾病 |
不良反应 |
上市时间和价格 |
凡德他尼 |
EGFR,VEGFR |
甲状腺髓样癌 |
QT 间期延长、缺血性脑血管事件
|
2011 |
卡博替尼 |
VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3 |
转移性甲状腺髓样癌 |
动脉血栓事件、伤口裂开、高血压 |
2012 |
乐伐替尼 |
VEGFR |
晚期放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌 |
高血压、脑病 |
2015 |
血液肿瘤
靶向药物 |
分子靶点 |
主要适用病种 |
不良反应 |
上市时间和价格 |
伊马替尼 |
cr-Abl |
ph(+) CLL,GIST |
较轻 |
2001,$1991(100 mg) |
达沙替尼 |
cr-Abl,src |
ph(+) CLL/ALL,GIST |
体液潴留(胸腔积液) |
2006,$2450(20 mg) |
尼洛替尼 |
cr-Abl,PDGFR,c-Kit |
ph(+) CLL |
QT 间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。 |
2007 |
帕纳替尼 |
cr-Abl |
CML,Ph(+)ALL |
肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄 |
2012 |
博舒替尼 |
cr-Abl rc |
ph(+) CLL |
血小板减少,肾衰,心衰 |
2012 |
拉铁尼伯 |
TK |
套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL |
出血感染,肾毒性 |
2013 |
Idelalisib |
I3K delta |
复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤 |
肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎 |
2014 |
鲁索利替尼 |
JAK1-2 |
骨髓纤维化 |
血象减低 |
2013,$1.14 万(5 mg) |
NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。你知道局部晚期非小细胞肺癌的定义吗?手机扫描下方二维码,在肿瘤时间回复「0225」可获取。
四川省医药保化品质量管理协会第七届五
四川省医药保化品质量管理协会第七..关于举办四川省药品生产企业拟新任质量
各相关企业: 新修订的《中华人..四川省医药保化品质量管理协会关于召开
各相关单位: 经研究,四川省医..四川省医药保化品质量管理协会赴中国医
为及时了解行业发展,学习、领会国..宣贯党的二十届三中全会精神 推动协会
在金秋九月,高热酷暑气温下,为学..四川省医药保化品质量管理协会召开第七
四川省医药保化品质量管理协会第七..冉文萍秘书长拜访四川省医药保化品质量
近日,成都高新区生物产业联合会秘..关于启用《药品生产企业质量受权人培训
各相关企业: 四川省医药保化品..关于收取2024年度会费的通知
各会员单位: 在过去的一年里,..四川省医药保化品质量管理协会章程
会徽设计说明: 本标志以表现四..四川省应对新型冠状病毒肺炎疫情应急指
四川省应对新型冠状病毒肺炎疫情应..四川省应对新型冠状病毒肺炎疫情应急指
四川省应对新型冠状病毒肺炎疫情应..