靶向药

作用靶点

治疗疾病

不良反应

上市时间和价格

吉非替尼

EGFR

EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC

结膜炎、间质性肺病

2003

厄洛替尼

EGFR

PDGFR,c-Kit

既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批）

间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

2004，$2414(25 mg)

埃克替尼

EGFR

既往化疗失败的 NSCLC

较轻

2011

阿法替尼

EGFR

HER-2、-4

NSCLC

肾损伤、QT 间期延长

2013，￥1.4 万(40 mg)

克唑替尼

ALK

c-MET,RON

ALK 阳性 NSCLC

视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

2011，$1.2 万(200 mg)

色瑞替尼

ALK

IGF1R

对克唑替尼耐药的 NSCLC

疲劳、肝毒性

2015

靶向药

作用靶点

治疗疾病

不良反应

上市时间和价格

拉帕替尼

HER-1、-2

HER2 阳性乳腺癌

肝毒性、LVEF 下降

2007，$3212(250 mg)

帕博西尼

CDK-4、-6

HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

骨髓抑制、血栓

2015

靶向药

作用靶点

治疗疾病

不良反应

上市时间和价格

瑞格非尼

VEGFR2，TIE

转移性结直肠癌，GIST

出血、高血压

2013

阿帕替尼

VEGFR2

晚期胃癌

出血，血小板降低

2014

靶向药

作用靶点

治疗疾病

不良反应

上市时间和价格

索拉非尼

VEGFR，DGFR

不能手术的肾癌、肝癌

手足综合征、低磷血症

2005，$2638(200 mg)

舒尼替尼

VEGFR，DGFR

转移性肾癌，伊马替尼治疗失败的 GIST

全身乏力发热

2006，$3473(12.5 mg)

帕唑替尼

VEGFR-1、-2、-3，PDGFR，c-KIT

晚期肾癌，软组织肉瘤

肝毒性、头发脱色

2009，$1818(200 mg)

阿西替尼

VEGFR-1、-2、-3，c-KIT

晚期肾癌

高血压、血液高凝、胃肠穿孔

2012，$7056(1 mg)

靶向药

作用靶点

治疗疾病

不良反应

上市时间和价格

威罗非尼

RAF V600E

恶性黑色素瘤

第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长

2011，$1.2 万(240 mg)

达拉非尼

RAF  V600E

恶性黑色素瘤

第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

2013

曲美替尼

MEK-1、-2

恶性黑色素瘤

心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

2013

靶向药

作用靶点

治疗疾病

不良反应

上市时间和价格

凡德他尼

EGFR,VEGFR

甲状腺髓样癌

QT 间期延长、缺血性脑血管事件

2011

卡博替尼

VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3

转移性甲状腺髓样癌

动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

2012

乐伐替尼

VEGFR

晚期放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

高血压、脑病

2015

靶向药物

分子靶点

主要适用病种

不良反应

上市时间和价格

伊马替尼

cr-Abl

ph(+) CLL，GIST

较轻

2001，$1991(100 mg)

达沙替尼

cr-Abl，src

ph(+) CLL/ALL，GIST

体液潴留（胸腔积液）

2006，$2450(20 mg)

尼洛替尼

cr-Abl,PDGFR,c-Kit

ph(+) CLL

QT 间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。

2007

帕纳替尼

cr-Abl

CML，Ph(+)ALL

肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄

2012

博舒替尼

cr-Abl

rc

ph(+) CLL

血小板减少，肾衰，心衰

2012

拉铁尼伯

TK

套细胞淋巴瘤，17p 缺失的 CLL

出血感染，肾毒性

2013

Idelalisib

I3K  delta

复发性 CLL，滤泡状 B 细胞淋巴瘤

肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎

2014

鲁索利替尼

JAK1-2

骨髓纤维化

血象减低

2013，$1.14 万(5 mg)