7月21日,柯君医药宣布,其自主研发的新一代口服高选择性THR-β激动剂CG-0416已获得伦理委员会批准及所在地监管许可,在澳大利亚正式启动1期临床试验,并拟于近期开始健康受试者入组。
CG-0416基于柯君医药自主构建的璞玉前药技术平台设计,通过创新设计及结构优化实现了多项差异化优势:
肝脏靶向:药物在肝内高效释放活性成分,全身暴露水平低,减少肝外组织的脱靶效应;
改善代谢指标:显著降低肝脏脂肪含量,改善血脂谱以及血糖水平;
减脂保肌双重获益:单药减重效果与主流GLP-1受体激动剂相当,且有效减少肌肉流失;与GLP-1类药物联用呈现显著协同增效潜力,进一步增加减重幅度的同时保留肌肉;
规避CYP代谢途径:通过酯酶水解激活,规避CYP450氧化代谢,降低药物相互作用(DDI)同时减少个体药效差异;
高口服生物利用度:口服生物利用度高达92%,给药剂量低,安全性与耐受性良好,适合长期用药。
柯君医药新闻稿表示,上述特性使CG-0416有望为肥胖、代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎(MASH)等慢性代谢性疾病提供一种疗效、安全性与用药依从性全面良好的口服药物新选择。
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