12月2日,凌科药业宣布,其自主研发的创新TYK2变构抑制剂LNK01006已获美国FDA批准开展临床研究。
LNK01006是一款高脑渗透性、强活性且具有高选择性的口服TYK2变构抑制剂,作用于JH2结构域。TYK2是IL-12和IL-23信号通路的关键调控因子,这些通路会促进Th1和Th17细胞的分化,而Th1/Th17细胞在中枢神经系统(CNS)炎症性疾病(如多发性硬化症)中起着核心作用。抑制TYK2可减少促炎性T细胞的激活,从而降低CNS炎症。
新闻稿表示,LNK01006具有较高的脑渗透性,并在治疗和预防多发性硬化症(MS)疾病模型中表现出了优异的疗效,具有治疗CNS炎症疾病的潜力。该产品经过精心设计,可以穿越血脑屏障(BBB),在中枢神经系统中实现高暴露。凌科药业依托药物化学原理和分子设计策略,对其理化性质、活性与选择性进行了优化。TYK2变构抑制剂通过结合JH2结构域能实现较高的特异性,避免了对JAK1/2/3的交叉抑制,这使得高选择性TYK2抑制剂可有效调控致病性免疫信号通路,而不会广泛抑制其他JAK通路的生理功能。
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