11月24日,绿叶制药宣布,其自主研发的新一代5-羟色胺2A型受体(5-HT2AR)反向激动剂和5-羟色胺2C型受体(5-HT2CR)拮抗剂LY03017已获得美国FDA许可开展临床试验。LY03017拟用于治疗阿尔茨海默病精神病性障碍、帕金森病精神病性障碍、精神分裂症阴性症状。FDA本次豁免了其1期临床试验中单次给药剂量递增(SAD)试验环节,该药物后续可直接启动多次给药剂量递增(MAD)以及后续的临床试验。
LY03017基于绿叶制药的新分子实体/新治疗实体技术平台开发,是该公司又一款在中国和美国同步开发的中枢神经系统(CNS)治疗领域创新药。目前,LY03017也在中国处于1期临床阶段。
LY03017是新一代靶向5-HT2AR和5-HT2CR的双靶点创新药,其通过5-HT2AR受体反向激动作用及5-HT2C受体拮抗作用,抑制腹侧纹状体多巴胺释放,促进前额叶皮层多巴胺释放,有潜力治疗PDP及ADP患者的幻觉及妄想并可改善NSS。临床前研究显示:LY03017的体内外药效活性、组织分布、心脏安全性均显著优于同目标适应症的已上市和在研药物。
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