辉瑞（Pfizer）日前宣布，其在HER2阳性（HER2+）转移性乳腺癌（MBC）患者中开展的3期HER2CLIMB-05研究获得积极顶线结果。该研究评估患者在接受化疗诱导治疗后，接受酪氨酸激酶抑制剂Tukysa（tucatinib）或安慰剂，与标准一线维持治疗方案（trastuzumab联合pertuzumab）联用时的疗效与安全性。分析显示，试验达到主要终点，tucatinib组在研究者评估的无进展生存期（PFS）方面较安慰剂组获得具有统计学显著性且具临床意义的改善。安全性方面，tucatinib与trastuzumab、pertuzumab的联合用药耐受性良好，整体安全特征与各单药已知安全性基本一致。

Tucatinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。它已经获得FDA批准，与trastuzumab和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者；以及与trastuzumab联用，治疗RAS野生型、HER2阳性无法切除或转移性结直肠癌患者。